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NVP-AUY922
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AUY922;NVP-AUY922     
分子式:C26H31N3O5   分子量:465.54



简介: Luminespib (NVP-AUY922) 是有效的 HSP90 抑制剂,抑制 HSP90α 和 HSP90β 。
别名:NVP-AUY922; AUY922; VER-52296;3-Isoxazolecarboxamide, 5-[2,4-dihydroxy-5-(1-methylethyl)phenyl]-N-ethyl-4-[4-(4- morpholinylmethyl)phenyl]-
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至灰色固体
溶解性:……………DMSO:93 mg/mL warmed (199.76 mM);Water Insoluble;Ethanol:31 mg/mL (66.58 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

NVP-AUY922 (VER-52296)是高效的HSP90抑制剂,抑制HSP90α/β,IC50为13 nM /21 nM, 对HSP90家族成员GRP94 和TRAP-1具有稍弱的作用效果,与任何小分子HSP90配体紧密结合。

靶点

HSP90α

HSP90β

IC50

13 nM

21 nM

体外研究

体外研究时NVP-AUY922抑制多种人类肿瘤细胞系的增殖,GI50平均值为9 nM。NVP-AUY922作用于胃癌细胞时IC50值为2到40 nM。NVP-AUY922作用于BEAS-2B细胞IC50为28.49 nM。使用NVP-AUY922时不影响HSP90的表达,但是提高HSP70的表达。NVP-AUY922增强HSP70与HSP90的结合能力。NVP-AUY922造成p23与HSP复合体的分离。NVP-AUY922能使HSP70结合到HSP90复合体。使用NVP-AUY922,引起酪氨酸激酶受体如VEGFR1, 2, 3和PDGFR-ɑ的表达下降,Akt和p-Akt也下降。另外,NVP-AUY922作用于NCI-N87细胞,引起HER2表达下降。NVP-AUY922提高HSP90与目标蛋白的结合力,然后通过蛋白酶使蛋白降解。NVP-AUY922可以改变多条信号通路而影响细胞生长。此外,使用蛋白酶抑制剂MG132,恢复由于使用NVP-AUY922而降低的胸核苷酸合酶的重新表达。NVP-AUY922提高cleaved caspase-3的表达,及导致HSC-2 细胞凋亡。

体内研究

使用NVP-AUY922可引起强的抗癌反应,可抑制HSC-2移植瘤模型中p-Akt和VEGF的表达。在12种实验肿瘤中观察到5种肿瘤衰退。体重降低<5%,且与HSP90相关的生物标签明显改变。BT474中, ERBB2完全缺失,ERα耗尽,且CDK4和磷酸化ERK1/2降低。

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HSP990(NVP-HSP990)

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Luminespib (NVP-AUY922) 是有效的 HSP90 抑制剂,抑制 HSP90α 和 HSP90β 。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.1480 mL

10.7402 mL

21.4804 mL

5 mM

0.4296 mL

2.1480 mL

4.2961 mL

10 mM

0.2148 mL

1.0740 mL

2.1480 mL

50 mM

0.0430 mL

0.2148 mL

0.4296 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

激酶实验:
NVP-AUY922溶解在DMSO中,浓度为10mM。通过作用于HSP90α, HSP90β, GRP94, TRAP-1, HSP72,和拓扑异构酶II评估NVP-AUY922的活性。

细胞实验

  • Cell lines: 人类胃癌细胞系NCI-N87
  • Concentrations: 1 μM
  • Incubation Time: 3天
  • Method: 人类胃癌细胞NCI-N87按5-7×103密度接种在96孔板中,每孔接种50ul,在37oC下温育24小时,然后用NVP-AUY922处理1到3天。实验处理后,使用MTT实验测细胞活力,用酶标仪分析。

动物实验

  • Animal Models: 携带WM266.4人类黑色素移植瘤的雌性NCr无胸腺鼠
  • Formulation: 溶于在DMSO中,用无菌盐水/Tween-20稀释。
  • Dosages: 50 mg/kg
  • Administration: 静脉注射或腹腔注射

【注意
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:747412-49-3
英文名字:AUY922
质量标准:>98%,HSP90抑制剂
分子式:C26H31N3O5
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摩尔浓度计算器 (本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系)
摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
质量(g
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