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PU-H71
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PUH71;PU-H71     
分子式:C18H21IN6O2S   分子量:512.37

简介: PU-H71 是一种有效的 Hsp90 抑制剂。
别名:9H-Purine-9-propanamine, 6-amino-8-[(6-iodo-1,3-benzodioxol-5-yl)thio]-N-(1-methylethyl)-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO 100 mg/mL (195.17 mM);Water 34 mg/mL warmed (66.35 mM);Ethanol 100 mg/mL (195.17 mM)
含量:………………>98%
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

PU-H71是有效的选择性HSP90抑制剂,IC50为51 nM。

特性

Purine-based, HSP90-selective inhibitor.

靶点

HSP90

51 nM

体外研究

PU-H71(1 μM)有效抑制三阴性乳腺癌(TNBC) 细胞系MDA-MB-468, MDA-MB-231, 和HCC-1806生长,IC50分别为65, 140 和 87 nM。PU-H71(1 μM) 分别杀死80%, 65%,和80%的MDA-MB-468, MDA-MB-231, 和 HCC-1806 细胞。PU-H71 (0.25-1 μM)诱导肿瘤驱动的分子降解和失活,包括EGFR, IGF1R, HER3, c-Kit, Raf-1和 Akt。1 μM PU-H71处理24小时,增强MDA-MB-468细胞在G2-M期百分比,达到69%,通过减少CDK1和Chk1表达来介导的。PU-H71作用于TNBC,通过下调Akt和 Bcl-xL,及抑制其活性,而诱导细胞凋亡。0.5 和 1μM PU-H71作用于MDA-MB-231细胞,降低蛋白酶体介导的IRAK-1和TBK1水平,NF-κB活性分别降低约84%和90%。PU-H71显著抑制MDA-MB-231细胞入侵,1 μM时抑制90%。PU-H71 (2.5 μM) 产生内质网(ER)应激,及通过XBP1 mRNA剪接(2.3倍),激活未折叠蛋白反应(UPR),且上调Grp94(3.7倍), Grp78(4.9倍), 和CHOP(48倍) 蛋白表达和ATF4(1.8倍) mRNA表达。PU-H71 (1 μM)作用于HeLa细胞,诱导细胞凋亡的线粒体途径,通过caspase而非calpain激活介导。为了应对PU-H71诱导的内质网应激,在黑色素瘤,子宫颈癌,结肠癌,肝癌和肺癌细胞,而非正常人成纤维细胞中触发细胞凋亡。PU-H71可以克服Bcl-2抗性而诱导细胞凋亡。PU-H71 (30 n M) 作用于LI(1 μg/mL LPS 和 5 ng/mL IFN γ)刺激的星形胶质细胞,通过抑制NF-κB 激活,而显著降低NOS2活性(降低60%) 和表达。PU-H71作用于小胶质细胞和星形胶质细胞,具有相似的作用效果,50nM PU-H71显著降低LPS依赖性的亚硝酸盐释放。

体内研究

PU-H71按75 mg/kg剂量处理MDA-MB-231 模型, 100%完全起作用,处理37天后,肿瘤被疤痕组织所取代,伴随着降低许多增殖和抗凋亡分子,EGFR, HER3, Raf-1, Akt, 和 p-Akt分别降低80%,95%,99%,80%和65%。PU-H71 (75 mg/kg, 每周三次)抑制96%肿瘤生长,降低60%肿瘤细胞增殖,与存活和高浸润性潜能相关的 活化Akt降低85%,细胞凋亡增加6倍。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。PU-H71 是一种有效的 Hsp90 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.9517 mL

9.7586 mL

19.5171 mL

5 mM

0.3903 mL

1.9517 mL

3.9034 mL

10 mM

0.1952 mL

0.9759 mL

1.9517 mL

50 mM

0.0390 mL

0.1952 mL

0.3903 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

HSP90 结合试验:
在黑色96孔微量滴定板中进行测量。通过破坏细胞膜制备细胞裂解液,冷冻在-70°C下,在添加蛋白酶和磷酸酶抑制剂的HFB[20 mM Hepes (K), pH 7.3, 50 mM KCl, 5 mM MgCl2, 20 mM Na2MoO4, 0.01% Nonidet P-40]中溶解细胞提取物。使用荧光标记的Geldanamycin(Cy3B-GM)(3 nM) 处理量不断增多的细胞裂解液,记录饱和曲线。导致极化(mP)的裂解液的量对应于竞争研究中的90%-99%结合配体。每组96孔板包含3 nM Cy3B-GM, 细胞裂解液(通过Western blot分析,使用从 HeLa 细胞纯化的Hsp90作为标准,测定量且归一化为总Hsp90) 和试验Hsp90 抑制剂,终浓度为100 μL。实验板在摇床上4°C下放置24小时,记录mP中的荧光偏振(FP)值。置换50% Cy3B-GM所需的浓度定义为EC50值。使用Analyst GT酶标仪进行FP测量。

细胞实验

  • Cell lines: 人类三阴性乳腺癌细胞系MDA-MB-231
  • Concentrations: ~5μM
  • Incubation Time: 3 天
  • Method:

指数生长的MDA-MB-231细胞接种到黑色96孔微量滴定板中,在含对照(DMSO)或化合物的培养基中在指定时间在37°C下温育。每组实验条件下,实验板含3个重复孔,孔中为100μL培养基,其中每孔接种8×103个细胞。Hsp90 抑制剂处理细胞后,实验板平衡至室温(20-25°C)约30分钟,然后每孔加入100 μL CellTiter-Glo 试剂。实验板在定轨摇床上混合2分钟,然后在室温下温育15分钟到2小时。使用Analyst GT酶标仪测量每孔的发光值。

动物实验

  • Animal Models: 人类三阴性乳腺癌移植瘤MDA-MB-231
  • Formulation: PBS
  • Dosages: 75 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射

【注意
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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CAS 号:873436-91-0
英文名字:PUH71
质量标准:>98%,HSP90抑制剂
分子式:C18H21IN6O2S
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