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Plinabulin (NPI-2358)
总货号: MB3941
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Plinabulin;NPI-2358     
分子式:C19H20N4O2  分子量:336.39

简介:普那布林  Plinabulin (NPI-2358)是一种VDA,能结合微管蛋白的秋水仙碱结合位点。 
别名:NPI-2358;Plinabulin;普那布林;2,5-Piperazinedione, 3-[[5-(1,1-dimethylethyl)-1H-imidazol-4-yl]methylene]-6-(phenylmethylene)-, (3Z,6Z)- 
物理性状及指标: 
外观:………………淡黄色至黄色固体 
溶解性:……………DMSO:54 mg/mL warmed (160.52 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

NPI-2358是vascular disrupting agents(VDA)(血管阻断剂),作用于肿瘤细胞,影响微管蛋白解聚,IC50为9.8~18 nM。

靶点

微管蛋白(tubulin)

IC50

9.8-18 nM

体外研究

NPI-2358结合到tubulin的秋水仙素结合位点,有效抑制过量表达Pgp的人类肿瘤细胞系,或降低核Topo II催化活性,IC50为9.8到18 nM。NPI-2358浓度为20 nM作用于人脐静脉内皮细胞能快速诱导tubulin解聚,且透过单细胞层。NPI-2358作用于MM细胞,使MM细胞停在有丝分裂早期,而诱导细胞死亡。NPI-2358也抑制微管形成,及内皮细胞和MM细胞的迁移,使肿瘤脉管系统功能失常。NPI-2358可诱导细胞死亡,不影响其他正常单核细胞的活力。NPI-2358诱导有丝分裂停滞或 MM 细胞死亡,但是阻断JNK通路可使这种诱导作用失活。

体内研究

NPI-2358(7.5 mg/kg)作用于携带人浆细胞移植瘤的鼠,抑制肿瘤生长。NPI-2358 诱导肿瘤灌注降低,存在时间和剂量依赖性。NPI-2358作用于KHT肉瘤,比作用于C3H肿瘤效果更好,辐射处理可以增强两种肿瘤的抗癌活性。

特征

NPI-2358是NPI-2350的人工合成物,比NPI-2350更有效。

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MB3940

DMXAA (Vadimezan)

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 NPI-2358是vascular disrupting agents(VDA)(血管阻断剂),作用于肿瘤细胞,影响微管蛋白解聚。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.9727 mL

14.8637 mL

29.7274 mL

5 mM

0.5945 mL

2.9727 mL

5.9455 mL

10 mM

0.2973 mL

1.4864 mL

2.9727 mL

50 mM

0.0595 mL

0.2973 mL

0.5945 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验
  • Cell lines: HT-29, PC-3, DU 145, MDA-MB-231, NCI-H292, Jurkat, MES-SA, MES-SA/Dx5, HL-60, HL-60/MX2
  • Concentrations: 2 pM 到20 µM
  • Incubation Time: 24小时
  • Method: 粘附细胞接种在96孔板上,37°C下粘附24小时。 加入NPI-2358,同一天在96孔板上接种HL-60和HL-60/MX2细胞。加入连续稀释的NPI-2358,浓度为2 pM到20 µM。用终浓度为0.25% (v/v) DMSO处理细胞,作为对照。使用荧光计测量resazurin的降低量,48小时后测定细胞活力。计算IC50值。

动物实验

  • Animal Models: CDF1鼠或C3H/Hej鼠
  • Formulation: 储备在聚乙二醇/solutol溶液中,用5%葡萄糖稀释到所需浓度。
  • Dosages: 15 mg/kg
  • Administration: 按0.02 mL/g剂量腹腔注射到CDF1鼠内,按0.01 mL/g 剂量皮下注射到C3H/Hej鼠内。

【注意 
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

英文名字:Plinabulin (NPI-2358)
质量标准:>98%,VDA(血管阻断剂)
分子式:C19H20N4O2
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摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
质量(g
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浓度 (mol/L)
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