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R406 (free base)
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R406 (free base)                      
分子式:C22H23FN6O5   分子量:470.45

简介: R406是Syk抑制剂,对Lyn活性较弱。 
别名:2H-Pyrido[3,2-b]-1,4-oxazin-3(4H)-one, 6-[[5-fluoro-2-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)amino]-4- pyrimidinyl]amino]-2,2-dimethyl
物理性状及指标: 
外观:………………白色至淡黄色固体 
溶解性:……………DMSO:21 mg/mL (44.63 mM);Water Insoluble;Ethanol  Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

R406 (free base) 是有效的Syk抑制剂,IC50为 41 nM,强抑制Syk而不是Lyn,对Flt3作用效果低5倍。

靶点

脾脏酪氨酸激酶(Syk) (Cell-free assay)

IC50

41 nM

体外研究

R406是ATP竞争性Syk抑制剂,Ki为30 nM。在不同细胞中R406选择性抑制 Syk依赖的信号通路,EC50为33 nM 到171 nM,比作用于 Syk非依赖性通路效果高很多。R406作用于多种弥漫性巨大细胞淋巴瘤,抑制细胞增殖,EC50 为0.8 μM 到8.1 μM。1 μM 或 4 μM R406处理DLBCL细胞系,诱导caspases 9 和3激活, 而不激活caspase 8,导致大部分细胞凋亡。用R406预处理B细胞受体(BCR)交联的对R406 敏感的DLBCLs,完全抑制 SYK525/526磷酸化和BLNK依赖SYK的磷酸化。R406有效降低MMP-9 mRNA水平,处理24和48小时,比对照组分别降低2.8和4.3倍,并降低RL细胞侵袭能力。

体内研究

R406有效作用于多种免疫系统紊乱的动物模型。R406口服给药患免疫复合物导致炎症反应的小鼠,显著抑制皮肤反向被动Arthus反应,按1 mg/kg和 5 mg/kg剂量处理, 与对照组相比则抑制分别为72% 和86%。R406按 10 mg/kg 剂量处理用胶原抗体处理的鼠,显著降低炎症和肿胀, 使渐进性关节炎降低到较低水平,且延迟发病,且作用于K/BxN血清转移小鼠模型,降低临床关节炎达 50% 。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。R406是Syk抑制剂,对Lyn活性较弱。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.1256 mL

10.6281 mL

21.2562 mL

5 mM

0.4251 mL

2.1256 mL

4.2512 mL

10 mM

0.2126 mL

1.0628 mL

2.1256 mL

50 mM

-

-

-

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

体外荧光偏振激酶实验:
R406在DMSO中连续稀释,然后在激酶buffer(20 mM HEPES, pH 7.4, 5 mM MgCl2, 2 mM MnCl2, 1 mM DTT, 0.1 mg/mL 乙酰化BGG)中稀释到DMSO浓度为1%。室温下加入溶于激酶buffer的ATP和底物, 终DMSO浓度为0.2%。在含 5 μM HS1肽底物 和4 μM ATP的混合物中进行激酶反应,终体积为20 μL,在激酶buffer中加入0.125 ng Syk 开始反应。反应在室温下进行40分钟。加入20 μL 含EDTA/磷酸抗体(1X)/荧光蛋白磷酸肽示踪(0.5X)(在FP稀释buffer中稀释)的PTK猝灭混合物终止反应。然后实验板在室温下黑暗温育30分钟,然后在Polarion荧光偏振读数板上进行读数。R406按11种浓度进行平行实验,使用Prism GraphPad 软件通过回归曲线分析进行曲线拟合而测定IC50值。

细胞实验

  • Cell lines: DHL4, DHL6, DHL8, DHL10, Wsu-NHL, Karpas422 (K422), OCI LY1, LY3, LY4, LY7, LY10, LY18, LY19, Pfeiffer, 和 Toledo
  • Concentrations: 溶于DMSO,浓度为10 mM,终浓度为5 μM
  • Incubation Time: 72或96小时
  • Method:

用连续稀释的R406 (0.3, 0.6, 1.25, 2.5, 或5 μM) 处理DLBCL 细胞系72 或 96小时。通过MTT实验测定细胞增殖,使用annexin V–FITC/碘化丙啶(PI)染色测定细胞凋亡。为了测定caspase9,8和3,细胞裂解,通过聚丙烯酰胺凝胶电泳(PAGE)进行大小分离,然后进行免疫印迹。

动物实验

  • Animal Models: 静脉注射 1% 卵清蛋白(OVA)的雌性C57BL/6 小鼠,卵清蛋白 (OVA)溶于含1% Evans 蓝染料的盐水(10 mg/kg)中;携带抗胶原抗体诱导型关节炎的雌性Balb/c小鼠;腹腔注射成年K/BxN鼠血清而诱发关节炎的雌性 C57BL/6小鼠
  • Formulation: 溶于DMSO,然后在含 35% TPGS, 60% PEG 400, 和5% 丙二醇的盐水中稀释
  • Dosages: ~10 mg/kg/day
  • Administration: 口服处理

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

英文名字:R406 (free base)
质量标准:>98%,有效的Syk抑制剂
分子式:C22H23FN6O5
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