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R406
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R-406;R406         
分子式:C22H23FN6O5.C6H6O3S   分子量:628.63

简介: R406 是一种ATP竞争性的Syk 抑制剂,有效抑制 Syk 激酶活性。 
别名:2H-Pyrido[3,2-b]-1,4-oxazin-3(4H)-one, 6-[[5-fluoro-2-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)amino]-4- pyrimidinyl]amino]-2,2-dimethyl-, benzenesulfonate (1:1)
物理性状及指标: 
外观:………………浅黄色至卡其色固体 
溶解性:……………DMSO:100 mg/mL (159.07 mM);Water Insoluble;Ethanol 0 mg/mL (0.0 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

R406是有效的Syk抑制剂,IC50为41 nM, 强抑制Syk,但是不抑制Lyn,作用于Flt3效果低5倍。

靶点

Flt3(Cell-free assay)

 Syk(Cell-free assay)
41 nM

体外研究

R406强抑制免疫球蛋白 E (IgE)和 IgG调节的受体信号活性。R406抑制IgE抗体诱导的 LTC4 ,细胞因子和趋化因子的产生和释放, 包括TNFα, IL-8, 和GM-CSF。R406抑制肥大细胞中T细胞Syk底物链接蛋白的激活和B细胞中B细胞链接蛋白/SLP65的磷酸化作用。R406 结合到Syk的ATP结合袋中,抑制Syk的激酶活性, R406是ATP竞争性抑制剂,Ki为30 nM。R406阻断单核细胞/巨噬细胞和中性白细胞中Syk依赖的FcR调节活性,且阻断B淋巴细胞中BCR调节活性。R406 明显诱导慢性淋巴细胞白血病(CCL)细胞凋亡,且阻断CCL3和CCL4 分泌。R406有效抑制血小板信号,且抑制使用特殊抗体或 HIT 病患的血浆通过FcγRIIA 交叉结合形成的功能。

体内研究

在已经预防处理的鼠内进行阳性Arthus 反应,5 mg/kg R406诱导鼠皮肤病变达到86%。R406作用于抗体诱导的关节炎鼠模型,也有效抑制炎症。自身免疫反应时,R406不会影响巨噬细胞和嗜中性粒细胞的功能,免疫毒性为最低水平。

特征

R406是治疗风湿性关节炎的潜在领先药物。

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MB3962

R406 (free base)

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R788 (Fostamatinib) Disodium

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。R406 是一种ATP竞争性的 Syk 抑制剂,有效抑制 Syk 激酶活性。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.5908 mL

7.9538 mL

15.9076 mL

5 mM

0.3182 mL

1.5908 mL

3.1815 mL

10 mM

0.1591 mL

0.7954 mL

1.5908 mL

50 mM

0.0318 mL

0.1591 mL

0.3182 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验:
  • Animal Models: 在C57BL/6鼠中腹腔注射150 μL 取自成年K/BxN鼠的混合血清诱导产生关节炎。
  • Formulation: 35% TPGS, 60% PEG 400, 和5% 丙二醇
  • Dosages: 1 或5 mg/kg
  • Administration: 口服处理

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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英文名字:R-406
质量标准:>98%,Syk抑制剂
分子式:C22H23FN6O5.C6H6O3S
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浓度 (mol/L)
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