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JTE-013
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JTE 013;JTE-013       
分子式:C17H19Cl2N7O  分子量:408.29

简介: JTE-013是选择性sphingosine 1- (S1P)受体拮抗剂。 

别名: 
1-[1,3-Dimethyl-4-(2-methylethyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-6-yl]-4-(2,6-dichloro-4-pyridinyl)-semicarbazide 
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色粉末 
溶解性:……………DMSO:81 mg/mL (198.38 mM);Water :Insoluble;Ethanol:34 mg/mL (83.27 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

JTE-013是sphingosine 1-phosphate receptor 2(S1P2)拮抗剂(IC50=17.6 nM)。在超过10 μM的浓度下,对S1P1或S1P3没有作用。在HTC4细胞中,JTE-013拮抗S1P4的Ki值为237 nM。

靶点

S1PR2(human) (in CHO cells)

S1PR2(rat) (in CHO cells)

17 nM

22 nM

体外研究

JTE-013能逆转S1P2信号通路对血管ECs和平滑肌细胞的细胞迁移的抑制作用。它能够在体外调节内皮细胞紧密连接和屏障功能。JTE-013抑制S1P2信号通路、显著地增强了S1P增加TEER(体外内皮完整性的检测指标)的作用,增强衰老ECs中TJs的形成。

体内研究

JTE-013对S1P2的抑制在体内动物细胞中显著地抑制了微血管通透性。它能够在中风的实验动物模型中,通过抑制脑血管通透性、脑内出血的发展、神经血管损伤,调节大脑内皮层的反应。JTE-013在体内、体外模型中减少肥大细胞的激活、气道浸润和血清中组胺和几种细胞因子的含量。在小鼠模型中,JTE-013抑制streptozotocin诱导的血糖升高、胰岛B细胞凋亡以及糖尿病的发生。在新西兰肥胖糖尿病小鼠模型中,在高脂饮食的条件下,JTE-013能够保护胰岛B细胞。对ApoE−/− 小鼠处理以JTE-013能够降低IL-1b和IL-18的血浆浓度,S1P2基因缺陷可减少动脉粥样硬化。JTE-013为治疗炎症疾病如动脉粥样硬化和败血症提供了新方法。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。JTE-013是选择性sphingosine 1- (S1P)受体拮抗剂。JTE-013对S1P2 (EDG-5)具有高度选择性。抑制S1P与人S1P2受体结合,不拮抗S1P1。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.4492 mL

12.2462 mL

24.4924 mL

5 mM

0.4898 mL

2.4492 mL

4.8985 mL

10 mM

0.2449 mL

1.2246 mL

2.4492 mL

50 mM

0.0490 mL

0.2449 mL

0.4898 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验
  • Cell lines: 人脐静脉内皮细胞(HUVECs)
  • Concentrations: 0.01, 0.1, 1 μM
  • Incubation Time: 10 min
  • Method: 用不同浓度的JTE-013对HUVECs进行预处理,处理10分钟,然后让HUVECs向下层小室迁移4 h(下层小室中具有特定浓度的Sph-1-P)。收集、固定迁移过来的、在滤网下层的细胞,并进行染色和计数。

动物实验

  • Animal Models: 小鼠(C57BL/6×129Sv遗传背景)
  • Formulation: --
  • Dosages: 1.2 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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英文名字:JTE 013
质量标准:>98%,BR
分子式:C17H19Cl2N7O
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摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
质量(g
=
浓度 (mol/L)
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