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SKI II
总货号: MB3755
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SphK-I2;SKI II  
分子式:C15H11ClN2OS   分子量:302.78
简介:SKI II是一种合成的鞘氨醇激酶 (SK) 抑制剂, 抑制SK1和SK2。
别名:4-[[4-(4-Chlorophenyl)-2-thiazolyl]amino]phenol 
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色粉末 
溶解性:……………DMSO:61 mg/mL (201.46 mM);Water Insoluble;Ethanol:61 mg/mL (201.46 mM)
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

SKI II是高度选择性的,非ATP竞争性S1P receptor抑制剂,IC50为0.5 μM,对其他激酶,包括 PI3K, PKCα和 ERK2没有抑制作用。

靶点

S1P

IC50

0.5 μM

体外研究

SKI II作用于乳腺癌细胞系MDA-MB-231,有效抑制内源性SK活性。SKI II作用于人类癌细胞系,包括T-24, MCF-7, MCF-7/VP, NCI/ADR,具有显著的抗增殖效果,IC50分别为4.6 μM, 1.2 μM, 0.9 μM 和 1.3 μM。SKI II也诱导T24细胞凋亡,与降低S1P水平相一致。SKI II作用于JC细胞,降低S1P形成,IC50为12 μM,这种作用具有浓度依赖性。此外,SKI II通过下调P-gp的表达,及通过下调SPHK1而上调凋亡,可逆转SGC7901/DDP对Cisplatin的耐药性。

体内研究

SKI II按50 mg/kg剂量腹腔给药或口服给药携带JC乳腺癌细胞的同源Balb/c小鼠实体瘤模型,显著降低肿瘤生长,与对照组相比,无明显的毒性或体重减轻。SKI II按50 mg/kg剂量腹腔注射给药小鼠,通过抑制内源性S1P生成,可改善抗原诱导的支气管平滑肌高反应性。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。鞘氨醇激酶(SK)在调节肿瘤生长中起关键作用,SK可作为致癌基因。与来自同一患者的正常组织相比,SK RNA的表达在多种实体瘤中显着升高。鉴定了许多新的人SK抑制剂,并详细表征了几种代表性化合物。这些化合物在亚微摩尔浓度下表现出活性,使其比任何其他报道的SK抑制剂更有效,并且与一组人类脂质和蛋白激酶相比,对SK具有选择性。动力学研究表明,这些化合物不是SK的ATP结合位点的竞争性抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.3027 mL

16.5136 mL

33.0273 mL

5 mM

0.6605 mL

3.3027 mL

6.6055 mL

10 mM

0.3303 mL

1.6514 mL

3.3027 mL

50 mM

0.0661 mL

0.3303 mL

0.6605 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

SK实验:
进行适用于筛选重组人SK抑制剂的中等通量检测。5 μg 纯化的 GST-SK 融合蛋白与12 nM 鞘氨醇[含100倍稀释的[3-3H]鞘氨醇(20 Ci/mmol)], 1 mM ATP, 1 mM MgCl2, 和 200 μL 实验缓冲液[20 mM Tris HCl(pH 7.4), 20%甘油, 1 mM β-巯基乙醇, 1 mM EDTA, 20 mM ZnCl2, 1 mM 原钒酸钠, 15 mM NaF, 及0.5 mM 4-deoxypyridoxine] 结合。实验在25°C下震荡运行30分钟,包含1%DMSO或5 g/mL实验化合物,相当于浓度为10-25 μM。加入50 μL浓(NH4)(OH)终止该反应,然后使用氯仿:甲醇(2:1)提取实验混合物。水相转移到闪烁瓶中,使用Beckman LS 3801闪烁计数器对放射性进行量化,用于测量[3H]]S1P形成。定量检测的批间和批内的变异系数分别为10%和20%。

细胞实验:

  • Cell lines: T-24, MCF-7, MCF-7/VP, NCI/ADR细胞系
  • Concentrations: ~50 μM
  • Incubation Time: 48小时
  • Method: T24, MCF-7, MCF-7/VP, 和NCI/ADR 细胞接种在96孔组织培养板上,达到15%汇合。24小时后,使用各种浓度的抑制剂处理细胞。48小时后,使用Sulforhodamine B法测定细胞存活率

动物实验:

  • Animal Models: 携带JC移植瘤的小鼠
  • Formulation: DMSO(腹腔注射), 聚乙二醇400(口服)
  • Dosages: ~100 mg/kg
  • Administration: 腹腔给药或口服给药

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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英文名字:SphK-I2
质量标准:>98%,BR
分子式:C15H11ClN2OS
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摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
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