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GSK429286A
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GSK429286A            
分子式:C21H16F4N4O2  分子量:432.37

简介: GSK429286A是选择性的 ROCK1/2 抑制剂。 
别名:3-Pyridinecarboxamide, N-(6-fluoro-1H-indazol-5-yl)-1,4,5,6-tetrahydro-2-methyl-6-oxo-4-[4- (trifluoromethyl)phenyl]-
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO:87 mg/mL (201.21 mM);Water Insoluble;Ethanol :4 mg/mL (9.25 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

GSK429286A是一种选择性的ROCK1和ROCK2抑制剂,IC50分别为14 nM和63 nM。

特性

比Y-27632具有更高的选择性。

靶点

ROCK1
(Cell-free assay)

ROCK2
(Cell-free assay)

14 nM

63 nM

体外研究

GSK429286A轻度抑制RSK 和p70S6K,IC50分别为0.78 μM和1.94 μM。GSK429286A显著抑制大鼠主动脉环扩张,IC50为190 nM。GSK429286A在1 μM浓度下使ROCK2活性降低20倍,该条件下其它测定的激酶被显著抑制的只有MSK1,其活性减低了~5倍。特异性激酶组评估表明,与广泛使用的ROCK抑制剂Y-27632相比,GSK429286A是更具有选择性的ROCK2抑制剂,而即使在30 μM高的剂量下也不显著抑制LRRK2 (IC50 比对ROCK2的抑制高500倍)。如同GSK269962A,而不同于sunitinib,10 μM的GSK429286A治疗消除基底或G14V-Rho突变体诱导的MYPT在HEK-293细胞中Thr850上的磷酸化作用,与H-1152和Y-27632具有相似的作用程度,与ROCK介导的磷酸化一致,无论G14V-Rho 是否存在,GSK429286A均不抑制ERM蛋白磷酸化。

体内研究

GSK429286A在雄性Sprague-Dawley大鼠体内具有61%的口服生物利用度。GSK429286A以3-30 mg/kg单剂量口服给药剂量依赖性显著降低自发性高血压大鼠(SHRs)的平均动脉压,30 mg/kg剂量治疗大约2小时后,最大降低50 mmHg。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。GSK429286A是选择性的 ROCK1/2 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.3128 mL

11.5642 mL

23.1283 mL

5 mM

0.4626 mL

2.3128 mL

4.6257 mL

10 mM

0.2313 mL

1.1564 mL

2.3128 mL

50 mM

0.0463 mL

0.2313 mL

0.4626 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验
  • Animal Models: 雄性自发性高血压大鼠(SHRs)
  • Formulation: 在6%羟丙基-β-环糊精(pH4.0)和5% DMSO溶液中形成
  • Dosages: ~30 mg/kg
  • Administration: 口服喂食

【注意 
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
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英文名字:GSK429286A
质量标准:>98%,选择性的ROCK1和ROCK2抑制剂
分子式:C21H16F4N4O2
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