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Y-27632 2HCl
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Y-27632 2HCl    
分子式:C14H21N3O.2HCl  分子量:320.26

简介: Y-27632 dihydrochloride 是 ATP 竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂。 
别名:Cyclohexanecarboxamide, 4-[(1R)-1-aminoethyl]-N-4-pyridinyl-, hydrochloride (1:2), trans
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO:64 mg/mL warmed (199.83 mM);Water:14 mg/mL (43.71 mM);Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

Y-27632 2HCl是选择性的ROCK1(p160ROCK)抑制剂,Ki为140 nM,比作用于其他激酶,包括PKC,cAMP依赖性蛋白激酶, MLCK和PAK选择性高200多倍。

靶点

ROCK1

 ROCK2

IC50

140 nM (Ki)

 300 nM(Ki)

体外研究

Y-27632也同等有效抑制ROCK-II。Y-27632作用于PKC, cAMP依赖的蛋白激酶和肌球蛋白轻链激酶(MLCK)几乎没有活性,Ki分别为26 μM, 25 μM, 和 > 250 μM。Y-27632通过选择性抑制Ca2+敏感化,而抑制多种兴奋剂而不是KCl,包括Phenylephrine, Histamine, Acetylcholine, Serotonin, Endothelin,和Thromboxane诱导的平滑肌收缩,IC50为0.3-1 μM。Y-27632 作用于培养的细胞,抑制Rho诱导的, p160ROCK调节的应力纤维的形成。Y-27632处理,阻断 Rho调节的肌动球蛋白的激活,也阻断LPA刺激的MM1 细胞入侵活性,这种作用存在浓度依赖性。10 μM Y-27632 处理在无血清悬浮(SFEB)培养基中的人类胚胎干细胞(hES),显著减少分离诱导的凋亡,提高克隆效率(从~1%提高到~27%), 转基因后促进亚克隆,且使SFEB培养的hES细胞存活及分化成Bf1+皮质和基底端脑祖细胞。

体内研究

Y-27632按30 mg/kg剂量口服处理自发性高血压大鼠,肾性高血压大鼠,及去氧皮质酮醋酸(DOCA)盐高血压大鼠,显著降低血压,这种作用存在剂量依赖性。Y-27632按每小时0.55 μL通过植入泵持续处理表达Val14-RhoA的大鼠,持续11天,延迟 MM1 细胞入侵。Y-27632作用于肺循环,通过抑制ROCK, 降低 缺氧诱导的血管生成,和血管重构。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Y-27632 dihydrochloride 是 ATP 竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.1225 mL

15.6123 mL

31.2246 mL

5 mM

0.6245 mL

3.1225 mL

6.2449 mL

10 mM

0.3122 mL

1.5612 mL

3.1225 mL

50 mM

0.0624 mL

0.3122 mL

0.6245 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验
  • Animal Models: 携带自发或诱发高血压的雄性Wistar大鼠; 艾利希腹水癌小鼠模型
  • Formulation: 溶于DMSO,然后在盐水中稀释 (大鼠); 0.9% NaCl (小鼠)
  • Dosages: 30 mg/kg/day (大鼠);0-10 mg/kg (小鼠)
  • Administration: 口服处理 (大鼠);ip(小鼠)

【注意 
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

英文名字:Y-27632 2HCl
质量标准:>98%,选择性的ROCK1抑制剂
分子式:C14H21N3O.2HCl
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浓度 (mol/L)
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