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Fasudil hydrochloride
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盐酸法舒地尔

分子式:C14H17N3O2S.HCl 分子量:327.83

物理性状及指标: 

外观:……………………白色或类白色结晶性粉末 
熔点:……………………208-215 °C℃ 
溶解性:…………………在水(200 mg/mL)中易溶,在甲醇中溶解,在乙醇中微溶,在三氯甲烷或乙醚中几乎不溶 
干燥失重:………………≤2.5%
含量:……………………>98%,BR
IC50:……………………Rho-关联激酶II: IC50 = 1.9 µM; 蛋白激酶C相关激酶2: IC50 = 4 µM;
……………………………分裂素和应激激活的蛋白激酶1: IC50 = 5 µM;
……………………………分裂素激活的蛋白激酶A活化的蛋白激酶1b: IC50 = 5 µM;
……………………………Rho关联蛋白激酶Ⅰ:IC50 = 10.7 µM

生物活性:

产品描述

Fasudil(HA-1077)是一种有效的、具有选择性的Rho抑制剂(ROCK2, Ki=0.33 μM),同时对PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性,Ki值分别为1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。

靶点

ROCK2 (Cell-free assay)

PKA (Cell-free assay)

PKG (Cell-free assay)

PKC (Cell-free assay)

330 nM(Ki)

1.6 μM(Ki)

1.6 μM(Ki)

3.3 μM(Ki)

体外研究

Fasudil是一类钙离子拮抗剂。Fasudil竞争性抑制Ca2+诱导的去极化兔主动脉收缩。Fasudil 抑制对KCl, phenylephnne (PHE) 和前列腺素(PG)F2a的收缩反应。Fasudil也具有血管扩张的作用,通过抑制螺旋条收缩诱导的5-羟色胺,去甲肾上腺素,组胺,血管紧张素,和多巴胺。Fasudil诱导肌动蛋白纤维解体,且抑制细胞迁移。Fasudil抑制肝星状细胞的扩散,应力纤维的形成,和α-SMA的表达,且抑制细胞生长,但不诱导细胞凋亡。Fasudil 抑制LPA诱导的 ERK1/2, JNK 和 p38 MAPK磷酸化

体内研究

Fasudil按30 μg剂量通过冠状动脉内注射给药实验狗,CBF提高约50%。Fasudil (0.01, 0.03, 0.1 和 0.3 mg/kg,静脉注射)降低MBP,提高 HR, VBF, CBF, RBF, 和FBF,这种作用具有剂量依赖性。总剂量为1.0 ng/mL的 Fasudil提高心脏的输出量。Fasudil静脉注射处理实验狗,显著降低MBP,左心室收缩压,和总外周阻力,提高HR和心脏输出量,而右心房压力,dP/dt 和左心室每分钟所做的功没有显著变化。在缺血性损伤的情况下,Fasudil处理,对心血管疾病具有保护作用,且降低JNK的激活,抑制线粒体AIF核易位。Fasudil每天按100 mg/kg剂量口服给药对PLP p139-151免疫的SJL/J小鼠,显着降低发病率和EAE临床评分的平均最高值。Fasudil处理小鼠,抑制脾细胞对抗原的增殖反应。Fasudil口服给药小鼠,可减轻炎症,和脱髓鞘作用。

激酶实验:(仅供参考)

cAMP依赖性蛋白激酶活性检测

在含50mM Tris-HCl(pH7.0),10mM醋酸镁,2mM EGTA,有或无1μM cAMP,3.3到20μM[r-32P] ATP (4×105 c.p.m.),0.5μg酶,100μg的组蛋白 H2B 和化合物的反应混合物(终体积为0.2 mL)中进行cAMP依赖性蛋白激酶活性分析。反应混合物在 30°C下温育 5分钟。加入500 μg 牛血清白蛋白作为载体蛋白后,加入1mL冰冻的20%三氯乙酸终止反应。样品在3000 r.p.m.转速下离心15分钟,将沉淀再悬浮于冰冷的10%三氯乙酸溶液中,离心再悬浮循环重复三次。最终的沉淀溶解在1 mL 1N NaOH中,使用液体闪烁计数器测量放射性

储液制备

浓度\ 溶剂体积(Water) \ 质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.0504 mL

15.2518 mL

30.5036 mL

5 mM

0.6101 mL

3.0504 mL

6.1007 mL

10 mM

0.3050 mL

1.5252 mL

3.0504 mL

50 mM

0.0610 mL

0.3050 mL

0.6101 mL

用途:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面。严禁用于人体。 
储存条件:室温粉末,避光防潮密闭干燥。溶液-80°C

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:105628-07-7
英文名字:盐酸法舒地尔(HA-1077)
质量标准:>98%,BR
分子式:C14H17N3O2S.HCl
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