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替吡法尼
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Tipifarnib;替吡法尼      
分子式:C27H22Cl2N4O     分子量:489.4

简介: 替吡法尼  Tipifarnib 是一种有效的,特异性的 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂。
别名:IND 58359; R115777;2(1H)-Quinolinone, 6-[(R)-amino(4-chlorophenyl)(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl]-4-(3- chlorophenyl)-1-methyl
物理性状及指标:
外观:………………白色至淡黄色固体
溶解性:……………DMSO:14 mg/mL (28.6 mM);Water  Insoluble;Ethanol :Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性


产品描述

Tipifarnib (Zarnestra, R115777) 是有效的,特异性farnesyltransferase (FTase)抑制剂,作用于H-ras 或N-ras突变细胞,具有最显著的抗增殖作用效果。

靶点

FTase

IC50

0.6 nM

体外研究

与DMSO处理的LGL T细胞相比,用5 μM Tipifarnib处理72小时,凋亡细胞百分率明显高很多。使用健康捐赠者提供的T细胞,Tipifarnib按剂量依赖性降低IFNγ阳性细胞百分率。在沉淀物中,与DMSO相比,Tipifarnib降低激活型Ras的数量。在体外,Tipifarnib浓度低于10 nM时,选择性在克隆性骨髓增生异常综合征(MDS)造血作用中产生毒性,当白细胞存在时这种作用更显著。用Tipifarnib处理72小时,正常MDS前体表达出等量的DiOC3和膜联蛋白V。Tipifarnib和10 nM 4-OH-tamoxifen联用,在有E2存在时,使IC50值降低8倍,从400 nM降低到50 nM。

体内研究

与单独使用E2处理的肿瘤相比,E2联用R115777处理的肿瘤中Ki-67降低。与分别单独使用Tamoxifen 或 R115777相比,Tamoxifen和R115777联用导致Ki-67明显降。然而,在不同组别中凋亡没有明显区别。R115777单独处理也降低CTI。Tamoxifen和R115777或R115777及E2联用作用于降低CTI更有效, 可以导致肿瘤体积降低。

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MB4245

FTI 277 HCl

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 Tipifarnib (Zarnestra, R115777) 是有效的,特异性farnesyltransferase (FTase)抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.0433 mL

10.2166 mL

20.4332 mL

5 mM

0.4087 mL

2.0433 mL

4.0866 mL

10 mM

0.2043 mL

1.0217 mL

2.0433 mL

50 mM

-

-

-

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验

Cell lines: 选定的MACS CD34+细胞

  • Concentrations: 2.5, 10, 25和50 nM
  • Incubation Time: 48小时
  • Method: 选定的MACS CD34+细胞接种在含1%牛血清蛋白的甲基纤维素培养基上, 3 U/ml重组人类(rh)促红细胞生成素, 10-4 M 2-巯基乙醇, 2 mM L-谷氨酸,及如下细胞因子: 50 ng/ml rh干细胞因子, 20 ng/ml rh GM-CSF, 20 ng/ml rh IL-3, 20 ng/ml rh IL-6和20 ng/ml rh G-CSF。第一天,对照组加入DMSO,实验组分别加浓度为2.5, 10, 25 和50 nM的Tipifarnib。在含5% CO2的湿润孵卵器中37oC环境下温育14天后,获得群落数。

动物实验

  • Animal Models: 切除卵巢的雌性Ncr foxhead裸鼠
  • Formulation: 20% w/vβ-环糊精(pH 2.5)
  • Dosages: 50 mg/kg
  • Administration: 口服饲喂

【注意
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。


我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:192185-72-1
英文名字:Tipifarnib
质量标准:>98%,BR
分子式:C27H22Cl2N4O
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浓度 (mol/L)
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