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ETP46464
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ETP-46464是一种有效的,选择性ATR抑制剂,IC50为25 nM。

理化数据

分子量

470.52

化学式

C30H22N4O2

CAS

1345675-02-6

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

室温溶解性

DMSO

6 mg/mL (12.75 mM)

Water

<1 mg/mL 不溶或者难溶

Ethanol

<1 mg/mL 不溶或者难溶

生物活性

产品描述

ETP-46464是一种有效的,选择性ATR抑制剂,IC50为25 nM。

特性

ATR选择性抑制剂,特别对p53缺失的肿瘤细胞有毒性。由于其理想的药理特性,经常被用来作为探针药物。

靶点

mTOR

ATR

DNA-PK

PI3Kα

ATM

0.6 nM

14 nM

36 nM

170 nM

545 nM

体外研究

ETP-46464在100nM几乎完全抑制ATR活性。ETP-46464抑制PI3Kα,mTOR和DNA-PKcs蛋白的活性,IC50值分别为170,0.6和36 nM。ETP-46464能够促进复制叉停滞的破损。ETP-46464导致在复制细胞中产生大量DNA损伤。 1μM ETP-46464抑制电离辐射诱导的G2 / M期检查点出现,并导致在细胞中微核或完全破碎的细胞核的存在。ETP-46464对p53缺陷的细胞尤其有毒性,这为复制应力产生的条件加剧,如细胞周期蛋白E的表达。

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CAS 号:1345675-02-6
英文名字:ETP-46464
质量标准:>98%,ATR抑制剂
分子式:C30H22N4O2
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