欢迎来到美仑生物
x
添加子账号
用户名 :
手机号 :
密码:
确认密码:
全国免费服务电话 400-659-9898
非常规包装或大包装请单独咨询
AGI-5198;IDHC35
总货号: MB6908
货号 规格 库存 发货时间
5mg [¥800.00] :¥800.00
15
现货
25mg [¥2200.00] :¥2200.00
15
现货
数量
-
+
 
立即购买
加入购物车
产品问答
产品简介
产品参数
质检证书
产品图谱
摩尔浓度计算器
相关论文

AGI5198;IDH-C35;AGI-5198;IDHC35             
分子式:C27H31FN4O2  分子量:462.56 

简介: AGI-5198是有效和选择性的突变体 IDH1R132H 抑制剂。 

别名:IDH-C35;1H-Imidazole-1-acetamide, N-[2-(cyclohexylamino)-1-(2-methylphenyl)-2-oxoethyl]-N-(3- fluorophenyl)-2-methyl
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO:24 mg/mL (51.88 mM);Water Insoluble;Ethanol:14 mg/mL (30.26 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

AGI-5198是第一个高效的,选择性的IDH1 R132H/R132C突变型抑制剂,IC50为0.07 μM/0.16 μM。

靶点

R132H-IDH1
(Cell-free assay)

R132C-IDH1

70 nM

0.16 μM

体外研究

AGI-5198有效抑制突变型IDH1(R132H-IDH1 和 R132C-IDH1), 而非野生型IDH1 (IC50>100 μM) 或任何IDH2亚型(R140Q, R172K, 野生型) (IC50>100 μM)。AGI-5198作用于TS603胶质瘤细胞系, 具有抗肿瘤的疗效,且抑制R-2HG产生,这种作用具有剂量依赖性。在几乎完全抑制R-2HG的条件下,AGI-5198诱导组蛋白H3K9me3的去甲基化,且诱导与胶质基因分化相关的基因表达。在全基因组DNA甲基化中,抑制mIDH1受损的IDH1突变型生长,但IDH1野生型胶质瘤细胞的生长没有明显的变化。

体内研究

AGI-5198每天按450 mg/kg剂量处理R132H-IDH1胶质瘤移植瘤,处理三周,抑制50-60%的生长,对IDH1野生型胶质瘤移植瘤的生长没有影响。Ki-67蛋白抗体染色的AGI-5198处理的小鼠的肿瘤减少。但是空白对照组和AGI-5198处理的小鼠实验组中,肿瘤中裂解的caspase-3显示无显著差异。

美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)

MB3230

AG-120(Ivosidenib)

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。AGI-5198是有效和选择性的突变体 IDH1R132H 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.1619 mL

10.8094 mL

21.6188 mL

5 mM

0.4324 mL

2.1619 mL

4.3238 mL

10 mM

0.2162 mL

1.0809 mL

2.1619 mL

50 mM

0.0432 mL

0.2162 mL

0.4324 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

IDH 酶活性:
化合物制备成10 mM储存在DMSO中,在DMSO中稀释到终浓度为50X,制备成50 μL反应混合物。通过NADPH消耗实验,测量α-酮戊二酸到2-羟基戊二酸的转化率,从而测定IDH酶活性检测。实验中,反应结束时,测量剩余的辅因子,加入催化过量的Diaphorase 和 Resazurin, 产生与剩余NADPH的量成比例的荧光信号。测定异柠檬酸到α-酮戊二酸的转化率 而测定IDH酶活性。这两种情况下,都在Ex544 Em 590处进行Resorufin的荧光测量。

细胞实验

  • Cell lines: TS603
  • Concentrations: 0, 23.4, 93.8, 375, 3000 nM
  • Incubation Time: --
  • Method:

软琼脂集落形成法

动物实验

  • Animal Models: IDH1突变型胶质瘤移植瘤
  • Formulation: 0.5% MC 和0.2% Tween 80
  • Dosages: 每天150 mg/kg, 450 mg/kg
  • Administration: 口服饲喂

【注意】 
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:1355326-35-0
英文名字:AGI5198;IDH-C35
质量标准:>98%
分子式:C27H31FN4O2
请输入货号:
请输入批号:
摩尔浓度计算器 (本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系)
摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
质量(g
=
浓度 (mol/L)
x
体积 (L)
x
分子量 (g/mol)
相关产品
暂无相关产品!
最近浏览
暂无相关产品!
www.meilune.com 显示
该产品库存不足,货期请与我司直接联系 400-659-9898 ,或直接进行缺货登记
确认
取消
添加缺货登记
订购商品 :
订购数量 :
订购描述 :
联系人 :
电子邮箱 :
联系电话 :
确认
重置