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Avitinib maleate
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Avitinib maleate;艾维替尼马来酸盐
分子式:C30H30FN7O6   分子量:603.6
简介:艾维替尼马来酸盐  Avitinib maleate是一种基于吡咯并嘧啶的不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂,IC50 值为7.68 nM。
别名:2-Propenamide, N-[3-[[2-[[3-fluoro-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-7H-pyrrolo[2,3- d]pyrimidin-4-yl]oxy]phenyl]-, (2Z)-2-butenedioate (1:1)
物理性状及指标:
外观:…………………淡黄色至黄色固体
溶解性:………………DMSO: ≥300 mg/mL
纯度:…………………>98%,BR
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性及研究进展

产品描述

艾维替尼马来酸盐 Avitinib maleate是一种基于吡咯并嘧啶的不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂,IC50 值为7.68 nM。

靶点

EGFR
7.68 nM (IC50)

体外研究

Avitinib在结构上不同于以前报道的基于嘧啶的不可逆EGFR抑制剂,如奥西米尼(osimertinib)和洛昔替尼(rociletinib)。 Avitinib专门设计用于抑制EGFR活性突变,T790M获得耐药突变,同时节省野生型EGFR。 与野生型EGFR相比,Avitinib选择性抑制EGFR活性和T790M突变,效价增加高达298倍。 Avitinib表现出强效的抑制活性,对EGFR L858R / T790M双重突变的IC50值为0.18 nM,比野生型EGFR的效价高近43倍(IC50 = 7.68 nM)。 Avitinib选择性抑制突变型EGFR磷酸化,NCI-H1975和NIH / 3T3_TC32T8细胞的IC50值分别为7.3 nM和2.8 nM,比A431中抑制野生型EGFR的灵敏度高115和298倍。

体内研究

每日500毫克/公斤剂量口服阿维替尼可使EGFR活性和T790M突变的肿瘤完全缓解143天以上,且无体重减轻。 测试了avitinib的三种主要代谢物,并且未显示野生型EGFR抑制和脱靶效应,例如抑制IGF-1R。 Avitinib在非小细胞肺癌(NSCLC)患者中安全,剂量范围为50 mg至550 mg,每天一次,未检测到高血糖症和其他严重不良反应,如3级QT间期延长。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。艾维替尼马来酸盐 Avitinib maleate是一种基于吡咯并嘧啶的不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂, 用于肿瘤、癌症等相关科研领域研究。 

储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.6567 mL

8.2836 mL

16.5673 mL

5 mM

0.3313 mL

1.6567 mL

3.3135 mL

10 mM

0.1657 mL

0.8284 mL

1.6567 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验
  • 通过细胞活力试剂WST-1测定细胞增殖。 将细胞以最佳密度接种到96孔板上并温育24小时,然后用avitinib处理72小时。 然后通过用WST-1试剂孵育细胞2-3小时来测定细胞活力

动物实验

  • Avitinib在0.5%MC中制备。
  • 大鼠:为了评估阿维替尼潜在的皮肤毒性,使用大鼠模型。 大鼠每天服用300 mg / kg的avitinib 4周,对照组服用50 mg / kg的吉非替尼或载体对照(0.5%MC)。
  • 小鼠:当赋形剂对照组的TV值达到约2000mm 3时,用载体对照(0.5%MC),12.5mg / kg和50mg / kg剂量水平的阿维替尼口服NCI-H1975荷瘤小鼠17天。 在给药17天后,处死载体对照组中的动物,而在avitinib组中的动物不断每天以500mg / kg的剂量增加给药,直至试验小鼠不能耐受治疗。 每周测量鼠标体重和电视两次。 然后将TV用于计算肿瘤抑制率和肿瘤退化率

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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CAS 号:1557268-88-8
英文名字:艾维替尼马来酸盐
质量标准:>98%,BR
分子式:C30H30FN7O6 
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