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Pracinostat (SB939)
总货号: MB6006
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Pracinostat;SB939  
分子式:C20H30N4O2   分子量:358.48

简介: Pracinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,可用于癌症研究。 
别名:SB939;2-Propenamide, 3-[2-butyl-1-[2-(diethylamino)ethyl]-1H-benzimidazol-5-yl]-N-hydroxy-, (2E)-
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO:72 mg/mL (200.84 mM);Water Insoluble;Ethanol :27 mg/mL (75.31 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

Pracinostat (SB939)是一种有效的pan-HDAC抑制剂,IC50为40-140 nM,除了HDAC6例外,对III型同工酶SIRT I没有抑制活性。

特性

SB939是最好的HDAC抑制剂,且是S*BIO Pte 公司的领先候选药。

靶点

HDAC10
(Cell-free assay)

HDAC3
(Cell-free assay)

HDAC5
(Cell-free assay)

HDAC1
(Cell-free assay)

HDAC4
(Cell-free assay)

 

40 nM

43 nM

47 nM

49 nM

56 nM

体外研究

SB939作用于III型同工酶SIRT I没有抑制效果。与作用于结肠和前列腺癌细胞系相比,SB939作用于皮肤T细胞淋巴癌细胞和白血病细胞效果更好, IC50为50 nM (H9皮肤T细胞淋巴癌细胞)到170 nM (HEL92.1.7红白血病细胞)。SB939浓度为100 μM对正常人类皮肤成纤维细胞也没有抑制效果。SB939作用于HCT-116细胞,诱导组蛋白H3乙酰化, α-tubulin的乙酰化作用, 降低视网膜神经胶质瘤在丝氨酸807/811位点磷酸化,且诱导细胞周期停滞。

体内研究

SB939作用于裸鼠,比SAHA具有更强的药物动力学效果和口服生物有效性。SB939按50 mg/kg剂量处理HCT-116移植瘤,选择性刺激肿瘤组织生长。SB939按100 mg/kg剂量处理携带HCT-116肿瘤的鼠,肿瘤生长抑制率达94%。SB939作用于APCmin鼠,抑制腺瘤形成和提高血球密度,效果比5-氟尿嘧啶好。SB939 作用于肿瘤模型(HCT-116, PC-3, A2780, MV4-11, Ramos),具有抗癌活性和高效性。SB939具有较好的吸收, 分配, 代谢, 和分泌等药物属性,且安全。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Pracinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,可用于癌症研究。
储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.7896 mL

13.9478 mL

27.8956 mL

5 mM

0.5579 mL

2.7896 mL

5.5791 mL

10 mM

0.2790 mL

1.3948 mL

2.7896 mL

50 mM

0.0558 mL

0.2790 mL

0.5579 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

HDAC酶实验 :
用于体外研究,SB939溶于DMSO (储存浓度为10 mM)。HDAC 酶实验:I, II,和IV型同工酶实验在384孔板上进行,使用荧光HDAC活性实验。反应液包括2.5或5 μL HDAC同工酶,实验buffer (25 mM Tris-HCl, pH 为7.5; 137 mM NaCl; 2.7 mM KCl, 1 mM MgCl2,和1 mg/mL BSA), 不同浓度的SB939或DMSO,及荧光脱乙酰基酶底物 Flour de LysTM ,全部反应体积为33 μL。实验中使用的同工酶不同,则底物浓度也不同(HDAC1为1μM,HDACs 2-5为250 μM,HDAC6为50 μM, HDACs 7-10为625 μM)。在室温下温育2小时,加入16 μL Flour de LysTM 显影剂,获得荧光团,而得到乙酰基酶底物。 再次温育10分钟后,使用微型板读数器在460nm处测定发射光值。使用Xlfit软件测定IC50值,使用Cheng-Prusoff 公式: IC50/(1+[底物浓度]/Km)计算Ki值

细胞实验

  • Cell lines: Colo205, HCT-116, A2780, PC3, A2780, DU145, MCF7, BT549, MDA-MB231, T47D, NHI-H460, A549等等。
  • Concentrations: 1.5 nM 到100 μM.
  • Incubation Time: 96小时
  • Method: 细胞接种在96孔板上,黏着细胞搁置24小时,悬浮细胞搁置2小时,然后加入SB939处理。加入1% 溶剂进行实验,实验持续96小时。根据说明书,针对黏着细胞使用CyQUANT 细胞增殖实验试剂,针对悬浮细胞使用CellTiter96 Aqueous细胞增殖试剂盒,加入浓度为100 μM到1.5 nM.的SB939,全部体积为100 μL。使用XLfit软件测定IC50值。 

动物实验

  • Animal Models: 携带HCT-116移植瘤模型的雌性BALB/c 裸鼠
  • Formulation: SB939预存在溶于水的0.5%甲基纤维素(w/v) 和0.1% Tween-80 中,用于口服饲喂处理。用于药物动力学分析,SB939溶于盐水中,用于静脉注射处理。
  • Dosages: 25, 50, 75, 或100 mg/kg.
  • Administration: 口服饲喂或者静脉注射处理

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:929016-96-6
英文名字:Pracinostat (SB939)
质量标准:>98%,pan-HDAC抑制剂
分子式:C20H30N4O2
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