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西达本胺
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Chidamide;西达本胺  
分子式:C22H19FN4O2    分子量:390.41


简介: 西达本胺  Chidamide是合成的苯甲酰胺型 HDAC 抑制剂,抑制HDAC1,HDAC2,HDAC3 和 HDAC10。
别名:CS055; HBI-8000;Benzamide, N-(2-amino-5-fluorophenyl)-4-[[[1-oxo-3-(3-pyridinyl)-2-propen-1-yl]amino]methyl]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO: ≥41 mg/mL
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

Chidamide是合成的苯甲酰胺型 HDAC 抑制剂,抑制HDAC1,HDAC2,HDAC3 和 HDAC10 的 IC50 分别为95,160,67和78 nM。

靶点

 

 

HDAC3
67 nM (IC50)

HDAC10
78 nM (IC50)

HDAC1
95 nM (IC50)

HDAC2
160 nM (IC50)

HDAC11
432 nM (IC50)

HDAC8
733 nM (IC50)

体外研究

低浓度的Chidamide(CS055)能显著抑制每一个细胞系的细胞增殖。Chidamide治疗后,细胞在g0/g1阶段呈剂量依赖性停滞。Western blot分析表明,Chidamide处理后细胞周期蛋白e1和e2的表达下调,与细胞周期分析一致。由于细胞周期蛋白e1的变化比细胞周期蛋白e2更为显著,所以通过慢病毒转导,细胞周期蛋白e1在HL60和K562细胞中上调。当cyclin e1过度表达时,chidamide抑制对白血病增殖的影响会大大减弱。因此,在g0/g1阶段,细胞周期素e1水平很可能被Chidamide降低,从而导致细胞周期停滞。与载体处理的细胞相比,Chidamide对细胞增殖具有显著的浓度依赖性抑制作用(P<0.05)。在5μm时达到最大抑制效果。

体内研究

以剂量依赖的方式观察了Chidamide(CS055)对肿瘤生长的抑制作用,证明了Chidamide的抗肿瘤活性。对照组肿瘤20天后平均体积增长到14.51立方厘米,chidamide治疗的肿瘤分别增长到11.68、11.05和8.45立方厘米,分别对应于19.54%、23.83%和41.80%的生长抑制。用媒剂治疗的动物的平均肿瘤质量为9.4±2.7 g,用低剂量chidamide治疗的动物的平均肿瘤质量为8.4±2.4 g。在用中剂量的chidamide治疗的动物中,肿瘤质量为7.6±1.6g,而接受高剂量chidamide治疗的动物的肿瘤质量为5.4±1.5g(p<0.01)。此外,Chidamide治疗延长了携带HL60异种移植物的裸鼠的存活率。此外,肿瘤组织中脂质过氧化产物(MDA)的水平(作为ROS介导的损伤的一种推测性测量)随着Chidamide的治疗而升高,提示Chidamide诱导的ROS生成可能起到一定作用。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。西达本胺  Chidamide是合成的苯甲酰胺型 HDAC 抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.5614 mL

12.8070 mL

25.6141 mL

5 mM

0.5123 mL

2.5614 mL

5.1228 mL

10 mM

0.2561 mL

1.2807 mL

2.5614 mL

经典实验操作(来源于公开文献,仅供参考)

激酶实验

HDAC活性检测如比色HDAC活性检测试剂盒中所述。每个反应(100μl)都含有从白血病细胞和hdac底物中提取的核蛋白(50μg)。为了测试hdacis的效果,将Chidamide(CS055)和MS-275添加到混合物中,并在37°C下孵育1小时。用微板阅读器在405 nm下测量hdacis的活性。阳性对照品(仅核提取物和载体)设为100%,阴性对照品为含有10μm Trichostatin A(一种已知的强hdaci)的双蒸馏水,设为0%。

细胞实验

Chidamide(CS055)溶解于二甲基亚砜中储存,使用前用适当的培养基稀释。
用CCK-8法评价PATU8988细胞的增殖。将PATU8988细胞随机分为4组,分别在0、1.25、2.5、5μm)Chidamide浓度或不存在的情况下孵育48 h,然后在每孔中加入10μl CCK-8,孵育2 h,用450 nm的微板阅读器测量每孔的光密度。细胞存活率按以下公式计算:细胞存活率(%)=1-(odctrl-odsample)/odctrl×100%。

动物实验 

将Chidamide(CS055)悬浮于0.1%羧甲基纤维素钠中
小鼠
使用雄性BALB / c裸鼠(6周龄)。 将每只小鼠接种在右腋窝中,其中2×107个HL60细胞悬浮在0.2mL PBS中。 在0.5周后,将携带肿瘤达到200±100mm 3的小鼠随机分成4组(n = 8),并通过管饲法每天接受0.1%羧甲基纤维素钠作为载体和12.5,25或50mg / kg体重的Chidamide 20天。 每天测量肿瘤体积和体重。

【注意
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:743420-02-2
英文名字:Chidamide
质量标准:>98%,BR
分子式:C22H19FN4O2
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