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CUDC101
总货号: MB5710
货号 规格 库存 发货时间
10MG [¥700.00] :¥700.00
15
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CUDC-101;CUDC101   
分子式:C24H26N4O4    分子量:434.49

简介: CUDC-101 是一种高效的 HDAC、EGFR 和 HER2 抑制剂。
别名:Heptanamide, 7-[[4-[(3-ethynylphenyl)amino]-7-methoxy-6-quinazolinyl]oxy]-Nhydroxy
物理性状及指标:
外观:………………白色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:20 mg/mL (46.03 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

CUDC-101是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于HDAC,EGFR和HER2,IC50分别为4.4 nM, 2.4 nM,和15.7 nM,且抑制I/II型HDACs,但是对III型, Sir-type HDACs没有抑制作用。

特性

CUDC-101会同时造成HDAC 和 RTK 通路的阻断。

靶点

EGFR
(Cell-free assay)

HDAC
(Cell-free assay)

HDAC1 
(Cell-free assay)

HDAC6
(Cell-free assay)

HDAC3
(Cell-free assay)

 

2.4 nM

4.4 nM

4.5 nM

5.1 nM

9.1 nM

体外研究

CUDC-101作为特异性抑制一类和二类HDACs家族的抑制剂,不能抑制第三类HDACs家族。CUDC-101还对其他的蛋白激酶包括KDR/VEGFR2, Lyn,,Lck, Abl-1, FGFR-2, Flt-3和 Ret具有微弱的抑制活性。IC50分别是0.85 μM,0.84 μM,5.91 μM,2.89 μM,3.43 μM,1.5 μM和 3.2 μM。CUDC-101在很多人癌细胞中表现出广谱的抗增殖活性。IC50在0.04μM到0.80 μM之间。在很多癌细胞中,这种活性甚至超过了erlotinib,lapatinib,以及erlotinib和lapatinib与vorinostat共同使用时所表现出的抑制活性。CUDC-101能够抑制具有lapatinib 和 erlotinib抗性的癌细胞系的增殖能力。 CUDC-101 抑制erlotinib抗性的 EGFR突变型T790M细胞系,即使这种抑制效果不是很完全,在其酶活性最高峰是仍不超过60% 。在多种癌细胞系中,CUDC-101处理不仅能够以剂量依赖的方式增加组蛋白H3和H4的乙酰化水平,同时也能够使非组蛋白底物p53 和 α-tubulin的乙酰化水平升高。CUDC-101 同时还能够抑制肿瘤细胞中HER3 的表达, Met 的扩增 以及AKT 的重激活

体内研究

CUDC-101以120 mg/kg/天方式给药处理Hep-G2肝肿瘤模型能够诱导肿瘤的退化,比erlotinib 所用的最大耐药剂量(25 mg/kg/天) 以及vorinostat等摩尔剂量(72 mg/kg/天)时的抑制效果都要明显有效。CUDC-101 以剂量依赖的方式抑制erlotinib 敏感的H358 NSCLC移植瘤的生长。CUDC-101 也表现出抑制erlotinib 敏感的A549 NSCLC 移植瘤生长的能力。CUDC-101 在两个模型中均表现出明显促进肿瘤退化的效果,分别是 lapatinib 敏感,HER2阴性和EGFR过表达的MDA-MB-468乳腺肿瘤模型和EGFR过表达的CAL-27脑颈癌(HNSCC)模型。CUDC-101抑制 K-ras 突变的 HCT116 结肠模型和EGFR/HER2 (neu)表达的HPAC胰腺肿瘤模型中肿瘤生长

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。CUDC-101 是一种高效的 HDAC、EGFR 和 HER2 抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.3015 mL

11.5077 mL

23.0155 mL

5 mM

0.4603 mL

2.3015 mL

4.6031 mL

10 mM

0.2302 mL

1.1508 mL

2.3015 mL

50 mM

-

-

-

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

HDAC, EGFR 和HER2 抑制效果分析:
一类和二类HDACs酶活性是用HeLa细胞裂解液通过Biomol Color de Lys系统检测的。不用浓度的CUDC-101加入到HeLa细胞裂解液中检测底物的色度。 显影剂最后加入。酶活用Wallac Victor II 1420 微型读卡板检测405 nM时的峰值。EGFR和 HER2的激酶活性是用HTScan EGF受体和HER2 激酶活性检测试剂盒检测的。首先,GST-EGFR融合蛋白与合成的带有生物素标签的底物多肽孵育。然后加入不同浓度的CUDC-101和400 mM 的ATP。磷酸化的底物通过strapavidin扣板的96孔板获得。用抗酪氨酸磷酸化的抗体和铕标签的二抗检测磷酸化的水平。增强液最后加入,酶活性用Wallac Victor II 1420 微型读卡板检测613 nM时的峰值。

细胞实验

  • Cell lines: HCC827, H358, H460, HepG2, Hep3B2, Sk-Hep-1, Capan1, BxPc3, MCF-7, MDA-MB-231,和 Sk-Br-3细胞
  • Concentrations: 溶于 DMSO, 终浓度 ~10 μM
  • Incubation Time: 72 小时
  • Method: 癌细胞按5000到10000个每孔接种到96孔板中并加入不同浓度的CUDC-101。在含有0.5%胎牛血清的培养环境中细胞与CUDC-101 孵育72 小时。通过Perkin-Elmer ATPlite试剂盒对ATP含量进行测定以此来分析细胞的生长抑制情况。利用Apo-ONE Homogeneous Assay 试剂盒,按照惯例通过对Caspase-3和 7的活性测量来分析细胞凋亡情况。

动物实验

  • Animal Models: 携带 Hep-G2, H358, A549, MDA-MB468, HCT116, CAL-27, HepG2或 HPAC细胞的无胸腺雌性小鼠(nude nu/nu CD-1)
  • Formulation: 在 30% Captisol环糊精溶液中配制
  • Dosages: ~120 mg/kg/天
  • Administration: 静脉注射

【注意
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:1012054-59-9
英文名字:CUDC-101
质量标准:>98%,HDAC,EGFR和HER2抑制剂
分子式:C24H26N4O4
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