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Toremifene
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Toremifene;托瑞米芬 
分子式:C26H28ClNO  分子量:405.96

简介: 托瑞米芬  Toremifene (NK 622; FC 1157a)是第二代选择性雌激素受体调节剂,对雌激素受体的IC50为1μM。 
别名:Acapodene,Fareston, GTx 006, Z-Toremifene;托瑞米芬; (Z)-2-(4-(4-Chloro-1,2-diphenyl-1-butenyl)phenoxy)-N,N-dimethylethanamine 
物理性状及指标 
外观:……………………微黄色至类白色结晶性粉末 
熔点:……………………110~113℃ 
溶解性:…………………DMSO:100 mg/mL (167.2 mM);Water:Insoluble;Ethanol Insoluble
密度:……………………1.10 g/cm3 (预测)
干燥失重:………………≤0.5%
含量:……………………>98%
IC50:……………………Perilipin: IC50 = 1.14 µM (人); 链激酶A: EC5050 = 4.95 µM (酿脓链球菌M1血清型);
……………………………链球菌'A组': EC5050 = 5.82 µM; 链球菌EC5050 = 8.17 µM

储存条件: 常温,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

Toremifene Citrate是一种可口服的选择性的雌激素受体调节剂(SERM),用于乳腺癌的治疗。

靶点

Estrogen receptor

体外研究

Toremifene(7.5毫摩尔)使约60%的人乳腺癌细胞表现出典型的细胞发生程序性死亡或凋亡的形态学特征。在体外或体内生长的肿瘤细胞中,Toremifene(5-10毫摩尔)使TRPM-2和TGF beta1的mRNA的水平升高。Toremifene通过诱导某些细胞进行细胞凋亡抑制其它细胞进入有丝分裂而抑制雌激素敏感的乳腺癌细胞的生长。Toremifene剂量依赖性诱导加成物的的水平,这比所观察到的TAM低。Toremifene显著增强内源性DNA加合物形成。在DMBA诱导的大鼠乳腺肿瘤中,Toremifene是通过抑制有丝分裂活性和修改大量自发凋亡来影响细胞周期的。

体内研究

Toremifene在最高测试剂量下,增大肝细胞癌的发生率,是Tamoxifen处理的DEN-诱导大鼠水平的三分之一。在DEN-发起大鼠中,Toremifene增加肾上腺样瘤的发病率。在雌性Sprague-Dawley大鼠中,Toremifene导致50%的细胞处在非整倍体,与之相比, Tamoxifen是85%。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 托瑞米芬的抗肿瘤作用主要是抗雌激素效应,还有其它抗肿瘤机制,包括改变肿瘤基因表达、分泌生长因子、诱导细胞凋亡及影响细胞动力力周期。

【注意 
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。


CAS 号:89778-26-7
英文名字:托瑞米芬
质量标准:>98%,BR
分子式:C26H28ClNO
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