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组蛋白去乙酰化酶抑制剂(M 344)
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M344;组蛋白去乙酰化酶抑制剂(M 344)
分子式:C16H25N3O3  分子量:307.39

简介: M344 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂。
别名:MS 344, D237, N-Hydroxy-7-(4-dimethylaminobenzoyl)-aminoheptanamide
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:62 mg/mL (201.69 mM);Water Insoluble;Ethanol:4 mg/mL (13.01 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

M344是一种有效的HDAC抑制剂,IC50为100 nM,可以诱导细胞分化。

特性

末端细胞分化的诱导剂,也是一种有效的HDAC抑制剂。

靶点

HDAC 100 nM

体外研究

在MEL DS19细胞中,M344对细胞增殖比对细胞分化产生更显著的作用。M344在高于10 μM浓度时具有毒性,而最多只有20%的存活细胞群被诱导分化。在体外,M344对子宫内膜癌细胞系Ishikawa和卵巢癌细胞系SK-OV-3表现出显著的抗增殖活性,EC50分别为2.3 μM 和5.1 μM。而正常的人子宫内膜上皮细胞对M344几乎不敏感。此外,M344也会导致细胞周期中S期细胞比例减少,G0/G1期细胞比例增加,诱导细胞凋亡,并降低线粒体的跨膜电位。M344有效抑制胚胎神经元系统中肿瘤细胞,包括成神经管细胞瘤细胞(D341 Med, Daoy)和神经母细胞瘤细胞(CH-LA 90, SHSY-5Y )的增殖,GI50分别为0.65 μM,0.63 μM,0.63 μM 和 0.67 μM。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。M344是一种有效的HDAC抑制剂,能够诱导细胞分化。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.2532 mL

16.2660 mL

32.5320 mL

5 mM

0.6506 mL

3.2532 mL

6.5064 mL

10 mM

0.3253 mL

1.6266 mL

3.2532 mL

50 mM

0.0651 mL

0.3253 mL

0.6506 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

酶抑制:
放射性标记的小鸡核心组蛋白用作酶底物。酶使氚标记的乙酸从底物中释放,通过闪烁计数定量。IC50值根据三次测定的结果确定。50 μL玉米酶(30 °C)与10 μL [3H]乙酸盐-预标记的小鸡网状细胞组蛋白(1 mg/mL)培养30分钟。加入36 μL 1 M HCl/0.4 M 乙酸盐和800 μL乙酸乙酯停止反应。离心分离(10000g,5分钟)后,等份600 μL上层液体在3 mL液体闪烁混合液中计数放射性。M344以40 μM的起始浓度测试,活性物质进一步稀释。

细胞实验

  • Cell lines: MEL DS19 细胞
  • Concentrations: 0 到 50 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: MEL DS19细胞(小鼠红白血病细胞)维持在包含100 units/mL青霉素G钠盐和100 μg/mL硫酸链霉素的D-MEM中,用10%胎牛血清进行增补,在37 °C,5% CO2大气中进行培养。为测试M344诱导细胞分化的潜能,对数期细胞的群体倍增时间为11-13小时。连续稀释的M344在24孔板中使用1 mL D-MEM/孔制备。M344在DMSO中溶解,对照孔包含相同数量的溶剂(通常为2 μL/mL培养基)。随后,将细胞悬浮液加入孔中。72小时后,评估实验。细胞数量使用Casy 1 TTC流式细胞分析仪计数。处理细胞的增殖表示为溶剂对照组的增殖百分比。已分化的MEL细胞积累血红蛋白。因此,细胞分化的诱导根据文献通过联苯胺染色测定。将10 μL包含0.4%联苯胺溶液,和2% H2O2的12%乙酸加入100 μL细胞悬浮液。5分钟内,含有血红蛋白的细胞被染为蓝色。联苯胺阳性和阴性细胞在显微镜下用血细胞计数器计数,并计算阳性细胞的百分比。M344首先以10 μM和50 μM的终浓度测试。根据活性/毒性研究,选择一个浓度范围进行剂量响应分析。

【注意
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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CAS 号:251456-60-7
英文名字:M344
质量标准:>98%,HDAC抑制剂
分子式:C16H25N3O3
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