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Citarinostat (ACY-241)
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Citarinostat (ACY-241)         
分子式:C24H26ClN5O3 分子量:467.95

简介: Citarinostat 是一种特异性的HDAC6抑制剂。
别名:ACY241;5-Pyrimidinecarboxamide, 2-[(2-chlorophenyl)phenylamino]-N-[7-(hydroxyamino)-7-oxoheptyl]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO 93 mg/mL (198.74 mM);Water   Insoluble;Alcohol 93 mg/mL (198.74 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

Citarinostat (ACY-241)是一种具有口服活性的、选择性HDAC6抑制剂,对HDAC6和HDAC3的IC50分别为2.6 nM和46 nM。对HDAC6的选择性是对HDAC1-3的选择性的13-18倍。

靶点

HDAC6

HDAC1

HDAC2

HDAC3

HDAC8

2.6 nM

35 nM

45 nM

46 nM

137 nM

体外研究

用ACY-241和paclitaxel组合药处理来自于多种实体瘤的细胞系,能够增强对细胞增殖的抑制作用,相较于单药处理,组合药处理还能增加细胞死亡,并导致分裂细胞中异常多极纺锤体、异常有丝分裂频发、这与异常多极纺锤体的形成、诱导异倍性和增加细胞死亡相关。在A2780卵巢癌细胞中,300 nM ACY-241处理24小时后,α-tubulin被高度乙酰化,微管蛋白脱乙酰酶HDAC6被抑制。低浓度的ACY-241能选择性地抑制HDAC6,而高浓度将会导致I类HDAC同功酶也被抑制。

体内研究

在体内,ACY-241比其他非选择性的泛HDAC抑制具有更好的安全性。相比之下,ACY-241带来的副作用显著降低,因为它对I类HDACs的效力较低,但仍然具有抗癌潜力。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Citarinostat 是一种特异性的HDAC6抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。 

储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.1370 mL

10.6849 mL

21.3698 mL

5 mM

0.4274 mL

2.1370 mL

4.2740 mL

10 mM

0.2137 mL

1.0685 mL

2.1370 mL

50 mM

0.0427 mL

0.2137 mL

0.4274 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验
  • Cell lines: A2780 卵巢癌细胞
  • Concentrations: 0.1, 0.3, 0.5, 1, 3 μM
  • Incubation Time: 24 h
  • Method: 将A2780细胞用一些列浓度范围的ACY-241进行处理,处理24小时,然后进行免疫印迹分析。

动物实验

  • Animal Models: 雌性无胸腺裸鼠(Crl:NU(NCr)-Foxn1nu)
  • Formulation: --
  • Dosages: 50 mg/kg
  • Administration: i.p.

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:1316215-12-9
英文名字:Citarinostat (ACY-241)
质量标准:>98%,BR
分子式:C24H26ClN5O3
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