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Ticagrelor(AZD 6140)
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Ticagrelor(AZD 6140);替卡格雷 
分子式:C23H28F2N6O4S   分子量:522.57

简介: 替卡格雷  Ticagrelor (AZD6140)是可逆有口服活性的P2Y12受体拮抗剂,可用来治疗血小板聚集。 

别名:替卡格雷;替格瑞洛;AR-C 126532XX; AZD 6140;AZD6140;AZD-6140 
物理性状及指标: 
外观:……………………白色或类白色结晶性粉末 
溶解性:…………………DMSO:100 mg/mL (191.36 mM);Water Insoluble;Ethanol 53 mg/mL (101.42 mM)
干燥失重:………………≤0.5%
含量:……………………≥99%
储存条件:-20 ℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

Ticagrelor是第一个口服的可以可逆结合的P2Y12受体拮抗剂。

特性

首创新型P2Y12拮抗剂,称为环戊基-三唑-嘧啶。

靶点

P2Y12

2 nM(Ki)

体外研究

Ticagrelor是活性药物,肠道吸收后不需要代谢活化。它不直接与ADP在ADP结合位点竞争,但是会占据邻近的结合位点,并以构象效应的方式发挥作用,导致一个可逆的受体的构象变化。Ticagrelor与受体可逆结合,快速起效并快速失效。rh-P2Y12受体转染的CHO-K1中的结合研究表明,ticagrelor表现出有效,快速,可逆的结合,Kd为10.5 nM,kon (结合常数)为0.00011/(nM•s),koff (解离常数)为0.00087/s,结合的半衰期值为4分钟,解离的半衰期值为14分钟,表明血小板的抑制大小取决于可结合血小板的药物浓度。Ticagrelor适度抑制人肝微粒体中CYP2C9活性,而对CYP1A2,CYP2B6,CYP2C8,CYP2C19,CYP2D6,和CYP2E1几乎没有抑制活性。在人肝微粒体中,ticagrelor抑制咪达唑仑4-羟基化,而激活咪达唑仑1-羟基化。在新鲜人肝细胞中评估,ticagrelor不是CYP1A2或CYP3A4的诱导剂。

体内研究

Ticagrelor吸收迅速,t max为1.3-2小时。在所研究的剂量范围内,Cmax和血药浓度时间曲线下从时间0到无穷大的面积以明显的剂量比例增加,表明其线性药物动力学。Ticagrelor的平均终期半衰期(t1/2)大约为7-8.5小时。血小板聚集(IPA)的抑制剂量相关,并且在100-400毫克下2小时会完全抑制。Ticagrelor耐受性良好,没有严重的或者剂量相关的不良事件,也没有观察到显著的实验值变化。

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MB2071-S

替卡格雷(标准品)

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 替卡格雷是一种新型的、具有选择性的小分子抗凝血药。该药能可逆性地作用于血管平滑肌细胞(VSMC)上的嘌呤2受体(purinoceptor 2, P2)亚型P2Y12,不需要代谢激活,对二磷酸腺苷(ADP)引起的血小板聚集有明显的抑制作用,且口服使用后起效迅速,能有效改善急性冠心病患者的症状。与噻吩并吡啶类药物不同,替卡格雷对P2Y12 受体是可逆抑制剂,所以对于那些需在先期进行抗凝治疗后再行手术的病人尤为适用。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.9136 mL

9.5681 mL

19.1362 mL

5 mM

0.3827 mL

1.9136 mL

3.8272 mL

10 mM

0.1914 mL

0.9568 mL

1.9136 mL

50 mM

0.0383 mL

0.1914 mL

0.3827 mL

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CAS 号:274693-27-5
英文名字:替卡格雷
质量标准:>99%,II晶型
分子式:C23H28F2N6O4S
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