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Abiraterone Acetate
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Abiraterone Acetate;乙酸阿比特龙酯 
分子式:C26H33NO2    分子量:391.55

简介: Abiraterone acetate 是一种口服有效的选择性的不可逆的 CYP17 抑制剂。 

别名:CB7630;17-(Pyridin-3-yl)androsta-5,16-dien-3β-yl acetate, CB 7598 
物理性状及指标: 
外观:……………………白色或类白色粉末 
熔点:……………………127-130℃ 
溶解性:…………………DMSO:Insoluble;Water Insoluble;Ethanol:28 mg/mL (71.51 mM)
密度:……………………~1.1 g/cm3 (预测)
干燥失重:………………≤0.5%
含量:……………………>98%
IC50:……………………17,20裂解酶活性:IC50 = 17 nM; 17α-羟化酶活性:IC50 = 18 nM
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

Abiraterone Acetate是Abiraterone的醋酸盐形式,是一种甾体类细胞色素CYP17抑制剂,无细胞试验中IC50为72 nM。

特性

Abiraterone 是一种用于去雄抗性的前列腺癌药物。

靶点

CYP17
(Cell-free assay)

72 nM

体外研究

Abiraterone仅在SM1中表现出与血红素铁良好的络合作用。Abiraterone通过抑制CYP17A1,阻断雄激素的合成。Abiraterone也会阻断3β-羟化类固醇脱氢酶(3βHSD),3βHSD是一种完全依赖生物活性雄激素合成的酶。Abiraterone抑制DHEA转化为Δ4-雄烯二酮。Abiraterone对3βHSD的抑制阻断DHT合成和雄激素受体响应。Abiraterone抑制Δ5-雄烯二醇转化为睾酮。Abiraterone抑制C17,20-裂解酶,在大鼠睾丸微粒体中IC50为5.8 nM。Abiraterone显著抑制睾酮分泌(−48%),并反过来增加LH浓度(192%)。Abiraterone抑制AR-阳性前列腺癌细胞的体外增殖和AR调控基因的表达,这可能是除了类固醇生成抑制作用外的AR拮抗作用造成的。

体内研究

对大鼠进行腹腔注射给药,abiraterone在体内快速脱乙酰化。CB7630(Abiraterone Acetate)是去醋酸盐前体药物,它能够抑制循环中的睾酮至检测水平以下,并显著降低雄激素敏感器官的重量。Abiraterone耐受良好,平均消除半衰期为27.6小时。在小鼠中进行的临床前研究表明,abiraterone抑制CYP17,降低雄激素的产生,可导致前列腺、睾丸和精囊的体重减少。

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Abiraterone

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 醋酸阿比特龙在体内被转化为阿比特龙,一种雄激素生物合成抑制剂,抑制17α-羟化酶/C17,20-裂解酶(CYP17)。在睾丸,肾上腺,和前列腺肿瘤组织中表达此酶和为雄激素生物合成所需。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.5540 mL

12.7698 mL

25.5395 mL

5 mM

0.5108 mL

2.5540 mL

5.1079 mL

10 mM

0.2554 mL

1.2770 mL

2.5540 mL

50 mM

0.0511 mL

0.2554 mL

0.5108 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

C17,20-裂解酶活性试验:
将微粒体在反应混合物中稀释至终蛋白浓度为50 μg/mL,反应混合物包含0.25 M蔗糖,20 mM Tris-HCl (pH 7.4),10 mM G6P 和 1.2 IU/mL G6PDH。在37 °C下平衡10分钟后,加入终浓度为0.6 mM的βNADP起始反应。在将600 μL反应混合物分配到各试管之前,测试化合物在氮气流中蒸干,然后在37 °C下培养10分钟。与Abiraterone培养后,将500 μL反应混合物转移到包含1 μM酶底物,17OHP的试管中。进一步培养10分钟后,试管放置在冰上,加入0.1 ml NaOH 1N停止反应。将试管深度冷冻,并储存在-20 °C,直到测试进行到Δ4A水平。开发Δ4A RIA,并且使用Δ4A的特异性抗体在实验室微孔板上自动化,指令由Biogenesis提供。游离和结合抗原的分离通过葡聚糖包被的活性炭悬浮液实现。离心分离后,等分上清液以一式两份在液体闪烁计数器上计数。未知样品的Δ4A浓度根据标准曲线测定。检出限为0.5 ng/mL,在13 ng/mL试验值处,试验内和试验之间的变异系数分别为10.7和17.6%。酶促反应表示为每10分钟和每毫克蛋白质Δ4A形成的pmol量。没有抑制剂(对照组)的最大活性值设定为100%。IC50值使用酶活性(%)对抑制剂浓度对数图的非线性分析计算。

细胞实验:

  • Cell lines: LNCaP和VCaP细胞
  • Concentrations: 0 μM -10 μM
  • Incubation Time: 24小时和96小时
  • Method:

LNCaP和VcaP细胞接种在96孔板,在CSS增补的无酚红或FBS增补的培养基中培养7天。在接种24小时和96小时后,细胞用Abiraterone处理,细胞活性在第7天通过加入CellTiter Glo测量发光情况测定。

动物实验:

  • Animal Models: 负荷LAPC4细胞的雄性NOD/SCID小鼠
  • Formulation: 0.1 mL 5% 苄醇和 95% 红花油溶液
  • Dosages: 0.5 mmol/kg/d
  • Administration: 皮下注射给药

【注意 
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:154229-18-2
英文名字:乙酸阿比特龙酯
质量标准:>98%,细胞色素CYP17抑制剂
分子式:C26H33NO2
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