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Amuvatinib (MP-470)
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Amuvatinib;MP-470
分子式:C23H21N5O3S 分子量:447.51

简介: Amuvatinib (MP-470)是多靶点抑制剂,作用于c-Kit(D816H),PDGFRα(V561D)和FLT3(D835Y)。 
别名:MP470; HPK 56;1-Piperazinecarbothioamide, N-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-4-benzofuro[3,2-d]pyrimidin-4-yl
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO 32 mg/mL (71.5 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Amuvatinib (MP-470)是一种有效的,作用于c-Kit, PDGFα和Flt3的多靶点抑制剂,IC50分别为10 nM, 40 nM和81 nM。Phase 2。

靶点

c-Kit (D816H) 

PDGFRα (V561D)

FLT3 (D835Y) 

10 nM

40 nM

81 nM

体外研究

MP-470作用于MiaPaCa-2, PANC-1, 和GIST882细胞,具有毒性,IC50为1.6 μM 到 3.0 μM。MP-470也结合且抑制一些 c-Kit 突变型, 包括 c-KitK642E, c-KitD816V,和c-KitK642E/D816V。MP-470的盐酸盐也抑制一些 c-Kit突变型,包括 c-KitD816V, c-KitD816H, c-KitV560G, 和 c-KitV654A,及Flt3 突变型(Flt3D835Y) 和两种PDGFRα 突变型 (PDGFRαV561D 和 PDGFRαD842V), IC50 为10 nM 到 8.4 μM。MP-470盐酸盐有效抑制OVCAR-3, A549, NCI-H647, DMS-153, 和 DMS-114细胞增殖, IC50 为 0.9 μM–7.86 μM。MP-470 (1 μM) 作用于MDA-MB-231细胞,抑制AXL的酪氨酸磷酸化。MP-470 作用于LNCaP和PC-3,而不是DU145 细胞,具有毒性, IC50 分别为 4 μM 和 8 μM, 且在10 μM处有点增殖。MP-470 (10 μM) 作用于LNCaP细胞,使细胞周期在G1期停滞,且降低 Akt 和 ERK1/2磷酸化。MP-470 (10 μM)作用于SF767细胞,抑制c-Met磷酸化,且使细胞对 辐射敏感。MP-470 (10 μM)和辐射联合处理,抑制 GSK-3β 活性, 诱导凋亡,且可能通过抑制Rad51而破坏dsDNA b断裂修复。

体内研究

MP-470(10 mg/kg-75 mg/kg通过腹腔注射或 50 mg/kg-200 mg/kg 通过口服处理) 处理携带HT-29, A549,和SB-CL2细胞的小鼠移植瘤模型,抑制肿瘤生长。MP-470(20 mg/kg)和Erlotinib 联用处理携带LNCaP移植瘤的小鼠,显著抑制肿瘤生长。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Amuvatinib (MP-470)是多靶点抑制剂,作用于c-Kit(D816H),PDGFRα(V561D)和FLT3(D835Y)。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.2346 mL

11.1729 mL

22.3459 mL

5 mM

0.4469 mL

2.2346 mL

4.4692 mL

10 mM

0.2235 mL

1.1173 mL

2.2346 mL

50 mM

0.0447 mL

0.2235 mL

0.4469 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

c-Kit 和 PDGFRα激酶抑制实验:
为了测定对c-Kit 和 PDGFRα的抑制活性,酶与不同浓度 MP-470 温育,然后使用γ-32P-ATP进行放射性标记。30分钟后, 反应混合物在丙烯酰胺凝胶上进行电泳和自磷酸化,测量渗透进酶的放射量。

细胞实验

  • Cell lines: MiaPaCa-2, PANC-1, 和GIST882 细胞
  • Concentrations: 0-30 μM, 溶于DMSO
  • Incubation Time: 96 小时
  • Method: 细胞按每孔 2 × 103 到 1 × 104 个细胞接种在含 100 μL 培养基的96孔 Falcon 板上。第 1天,加入 10 μL 连续稀释的 MP-470,一式四份。温育4天后,细胞与10%三氯乙酸溶液混合。随后,使用溶于1%乙酸的0.04% Sulforhodamine B (SRB) 进行标记。多次冲洗,除去多余染料,每孔加入100 μL 50 mM Tris 溶液,溶解染料。然后在酶标仪上在 570 nm处测定每孔的吸光值。通过吸光值,计算与对照组相比的存活百分数。

动物实验

  • Animal Models: 携带 HT-29, A549,和SB-CL2细胞的 小鼠(无胸腺裸鼠)移植瘤模型
  • Formulation: 溶于玉米油,用于口服; 溶于TV-10 (60% 丙二醇, 30% PEG300, 10% 水,和150 mg/mL 2-羟丙基-β-环糊精)或 TV-10 (5% 乙醇, 40% 甘油, 55% 水, 和 300 mg/mL 环糊精)用于腹腔注射
  • Dosages: 10 mg/kg-75 mg/kg (腹腔注射)或50 mg/kg-200 mg/kg (口服处理)
  • Administration: 口服饲喂或腹腔注射 

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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英文名字:Amuvatinib (MP-470)
质量标准:>98%,c-Kit, PDGFα和Flt3多靶点抑制剂
分子式:C23H21N5O3S
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