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PP121
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PP121 
分子式:C17H17N7 分子量:319.36

简介:PP121 是多靶点激酶抑制剂,抑制 mTOR,DNK-PK,VEGFR2,Src,PDGFR 。 
别名:1H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine, 1-cyclopentyl-3-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl)-
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO:64 mg/mL (200.4 mM);Water Insoluble;Ethanol :2 mg/mL (6.26 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

PP-121是多靶点PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src 和 Abl抑制剂,IC50分别为2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM 和 18 nM,也抑制DNA-PK,IC50为60 nM。

靶点

PDGFR

Hck

mTOR

VEGFR2

Src

Abl

IC50

2 nM

8 nM

10 nM

12 nM

14 nM

18 nM

体外研究

PP-121在酪氨酸激酶和PI3Ks而不是丝-苏氨酸激酶保守的疏水性口袋中选择性相互作用。PP-121在Src处与Glu310形成氢键,有效取代催化赖氨酸的结构作用,且导致产生螺旋C的顺序和活性构象的稳定性。PP-121抑制一些 PI3Ks,包括p110α, DNA-PK 和mTOR,IC50分别为 52 nM, 60 nM 和 10 nM。PP-121抑制一些酪氨酸激酶,包括 Bcr-Abl, Hck, Src, VEGFR2 和PDGFR,IC50 分别为 18 nM, 8 nM, 14 nM, 12 nM 和2 nM。PP-121 浓度为0.04 到 10 µM时,作用于两种胶质瘤细胞系,U87和LN229。有效抑制Akt, p70S6K 和S6磷酸化,这种作用存在剂量依赖性。PP-121浓度为 0.04 到10 µM 时,通过直接对PI3Ks 和 mTOR抑制,而有效抑制一系列肿瘤细胞增殖。PP-121作用于LN220, U87 和Seg1细胞,诱导细胞在G0/G1期停滞。PP-121浓度为0.08 到20 µM时,作用于转化v-Src(Thr338)的NIH3T3 细胞,抑制v-Src诱导的酪氨酸磷酸化。PP-121浓度为 2.5 µM 时,作用于转化v-Src(Thr338)的NIH3T3细胞,恢复肌动蛋白纤维的染色。PP-121 浓度低到40 nM时,作用于表达C634W致癌基因 Ret突变35的TT甲状腺癌细胞,抑制Ret自磷酸化。PP-121抑制 TT 甲状腺癌细胞增殖,IC50为50 nM。PP-121作用于人脐静脉内皮细胞(HUVECs),抑制VEGF刺激的细胞增殖,IC50 为 41 nM。PP-121直接抑制Bcr-Abl诱导的酪氨酸磷酸化,作用于K562细胞,导致产生药物诱导的凋亡,而作用于表达Bcr-Abl的BaF3细胞,诱导凋亡,且诱导细胞周期停滞。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。PP121是多靶点激酶抑制剂,抑制 mTOR,DNK-PK,VEGFR2,Src,PDGFR 。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.1313 mL

15.6563 mL

31.3126 mL

5 mM

0.6263 mL

3.1313 mL

6.2625 mL

10 mM

0.3131 mL

1.5656 mL

3.1313 mL

50 mM

0.0626 mL

0.3131 mL

0.6263 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

激酶检测:
在 10 µM ATP, 2.5 µCi γ-32P-ATP 和底物存在时,纯化的激酶域与PP-121的2或4倍稀释液(浓度范围为1nM-50 µM)或0.1% DMSO(空白对照)温育。通过点样到硝酸纤维素膜或磷酸纤维素膜上终止反应,然后冲洗膜5–6次,移除未结合的放射性,然后烘干。通过磷光法量化放射性,然后使用 Prism软件,拟合数据到S型剂量反应,而计算IC50值。

细胞实验

  • Cell lines: U87, LN229, NIH3T3, HUVECs, BaF3 和 TT 甲状腺癌细胞
  • Concentrations: 0.04 μM - 20 ?
  • Incubation Time: 24-72 小时
  • Method: 用于western blot分析时,细胞生长在 12孔板中,然后使用指定浓度 PP-121 或0.1% DMSO处理。处理的细胞裂解,裂解物使用SDS-PAGE溶解,然后转移到硝酸纤维素上进行印迹。细胞增殖研究中,细胞生长在96孔板上,使用PP-121的 4倍稀释液 (10 µM-0.040 μM) 或0.1% DMSO处理。72小时后,使用 Resazurin钠盐(22 µM) 处理细胞,然后测定荧光。使用Prism软件测定IC50值。细胞增殖研究中,涉及计数单细胞,非粘着细胞按低密度(3–5% 汇合度)接种,然后使用PP-121(2.5 µM)或 0.1% DMSO处理。每天细胞稀释到台酚蓝中,然后使用血球计数仪测定活细胞数。细胞凋亡和细胞周期研究中,使用指定浓度 PP-121或0.1% DMSO处理细胞24–72小时。使用AnnexinV-FITC对细胞进行染色,或使用乙醇固定,然后使用碘化丙啶染色。 使用 FacsCalibur 流式细胞仪分开细胞群,使用CellQuest Pro软件收集数据,然后使用 ModFit 或FlowJo软件分析。

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

英文名字:PP121
质量标准:>98%,多靶点抑制剂
分子式:C17H17N7
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