欢迎来到美仑生物
x
添加子账号
用户名 :
手机号 :
密码:
确认密码:
全国免费服务电话 400-659-9898
非常规包装或大包装请单独咨询
NMS-873
总货号: MB3807
货号 规格 库存 发货时间
5mg [¥600.00] :¥600.00
15
现货
25mg [¥1800.00] :¥1800.00
15
现货一周内发货
数量
-
+
 
立即购买
加入购物车
产品问答
产品简介
产品参数
质检证书
产品图谱
摩尔浓度计算器
相关论文

NMS-873是特异性p97的变构抑制剂,IC50=30nM,对VCP/p97的选择性相对于对其他AAA ATPase、Hsp90和其他所检测激酶较高。

相关谱图:

HNMR

理化数据

分子量

520.67

化学式

C27H28N4O3S2

CAS

1418013-75-8

稳定性

3 years -20°C powder

溶解性

DMSO

100 mg/mL (192.06 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

生物活性

产品描述

NMS-873是特异性p97的变构抑制剂,IC50=30nM,对VCP/p97的选择性相对于对其他AAA ATPase、Hsp90和其他所检测激酶较高。

特性

目前为止最有效的特定p97抑制剂。

靶点

p97 (Cell-free assay)

30 nM

体外研究

NMS-873降低p97对胰蛋白酶消化的敏感性,防止连接器D2域的退化。NMS-873,作为p97抑制剂,产生对各种血液的和固体肿瘤系的抗增殖活性。作用机制研究表明,NMS-873激活未折叠蛋白反应,干扰自噬,从而诱导癌症细胞死亡。

实验操作(仅供参考)

激酶实验:

生化检测和高通量筛选:
ATPase活性和重组野生型VCP与其突变体的动力学参数通过检测反应中ADP的形成评估,使用修改的NADH偶联测定法。ADP和NADH是VCP ATPase活性的ATP竞争性抑制剂,NADH偶联测定法的标准协议被修改为两个步骤。在第一部分,ATP产生系统(40 U/ml 丙酮酸激酶和3 mM 磷酸烯醇丙酮酸盐)回收VCP活动产生的ADP,保持底物浓度恒定(因此防止产物抑制),并积累化学计量的丙酮酸盐。在第二部分,VCP酶反应用30 mM EDTA 和250 μM NADH淬灭,并被40 U/ml乳酸脱氢酶以化学计量氧化以减少积累的丙酮酸盐。NADH浓度的减少在340 nm下使用Tecan Safire 2阅读板进行测定。该测试在96孔或384孔UV板上在含有50 mM Hepes,pH 7.5,0.2毫克/毫升BSA,10 mM MgCl2 和 2 mM DTT的反应缓冲液中进行。实验数据符合协同方程式,得到的Ks*大约为60 μM,和希尔系数为2.0 ± 0.1。对1亿化合物库的高通量筛选以1,536孔格式的微型试验进行,并使用更灵敏的ADP检测系统,Transcreener ADP FP。加入10 μM ATP到反应中后,对10 nM VCP 和 10 μM抑制剂预培养20分钟,其在淬灭前允许进行90分钟。

细胞实验:

  • Cell lines: 各种各样的血液和实体肿瘤系
  • Concentrations: ~10 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: 细胞以1,600细胞每孔接种于384孔白色透明底平板。接种后24小时,细胞用化合物(每种化合物,重复两份,稀释成8个不同浓度)进行处理,并在37 °C下于5% CO2大气中再培育72小时。然后将细胞裂解,每孔中ATP含量通过基于热稳定的萤火虫荧光素酶检测,作为细胞活性的量度来确定。IC50值使用处理过的细胞相对于未处理过的对照组的生长百分比来计算
备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

英文名字:NMS 873
质量标准:>98%,BR
分子式:C27H28N4O3S2
请输入货号:
请输入批号:
摩尔浓度计算器 (本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系)
摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
质量(g
=
浓度 (mol/L)
x
体积 (L)
x
分子量 (g/mol)
相关产品
暂无相关产品!
最近浏览
暂无相关产品!
www.meilune.com 显示
该产品库存不足,货期请与我司直接联系 400-659-9898 ,或直接进行缺货登记
确认
取消
添加缺货登记
订购商品 :
订购数量 :
订购描述 :
联系人 :
电子邮箱 :
联系电话 :
确认
重置