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A-438079 HCl
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A-438079 HCl 是一种有效的选择性 P2X7 receptor 拮抗剂,pIC50 为 6.9。

理化数据

分子量

342.61

化学式

C13H10Cl3N5

CAS

899431-18-6

稳定性

3 years 2-8°C powder

溶解性

DMSO

61 mg/mL (178.04 mM)

Water

61 mg/mL (178.04 mM)

Ethanol

20 mg/mL warmed (58.37 mM)

生物活性

产品描述

A-438079 HCl 是一种有效的选择性 P2X7 receptor 拮抗剂,pIC50 为 6.9。

靶点

P2X7 receptor (in 1321N1 cells)

6.9(pIC50)

体外研究

在稳定表达大鼠P2X7受体的1321N1细胞中,A-438079可阻断BzATP-(10 μM)引起的细胞内钙离子浓度变化,其IC50值为321 nM。在浓度达100 μM时,A-438079也是P2X7受体的选择性抑制剂

体内研究

癫痫发作后腹腔注射A-438079(5和15 mg/kg)60 min可减少海马区癫痫发作程度和神经元死亡。与相同剂量的苯巴比妥(25 mg/kg)相比,A-438079具有良好的神经保护作用。A-438079可部分显著抑制6-OHDA诱导的纹状体DA存量的耗尽。在HC模型中,A-438079预处理可降低疼痛行为指数。在神经病大鼠模型中,A-438079(80 μmol/kg,静脉注射)可减少不同类别脊髓神经元有害和无害的诱发活性。在SNL和CCI模型中,A-438079(100和300 μmol/kg,腹腔注射)可显著提高撤回阈值。

实验操作(仅供参考)

动物实验:
  • Animal Models: Sprague–Dawley雄性大鼠
  • Formulation: Saline
  • Dosages: 30 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射
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英文名字:A-438079 HCl
质量标准:>98%,BR
分子式:C13H9Cl2N5.HCl
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