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Abiraterone
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Abiraterone;阿比特龙  
分子式:C24H31NO  分子量:349.51

简介: 阿比特龙  Abiraterone 是一种有效的选择性的不可逆 CYP17 抑制剂,IC50 为 2 到 4 nM。 

别名:阿比特龙;坦度酮罗;阿比特伦; 17-(3-Pyridyl)androsta-5,16-dien-3beta-ol;CB-7598
物理性状及指标: 
外观:………………灰白色固体 
溶解性:……………DMSO:0.1 mg/mL (0.28 mM);DMF 4 mg/mL warmed (11.44 mM);Ethanol:0.2 mg/mL (0.57 mM)
含量:………………>98%

储存条件: 2-8℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

Abiraterone是一种有效CYP17抑制剂,无细胞试验中IC50为2 nM。

特性

Abiraterone 已经批准用于治疗 Docetaxel处理的阉割性前列腺癌(CRPC)。

靶点

CYP17 (Cell-free assay)

2 nM

体外研究

Abiraterone 与野生型和突变型雄激素受体(AR)结合。在体外,Abiraterone抑制增殖和雄激素受体调节的雄激素受体阳性前列腺癌细胞基因表达,可通过抑制类固醇和抗雄激素受体来解释机制。事实上,Eplerenone激活的突变型雄激素受体可被更高浓度Abiraterone抑制。Abiraterone 取代WT-AR 和 T877A中的配体,EC50 分别为 13.4 μM 和 7.9 μM。Abiraterone作用于大鼠睾丸微粒,抑制裂解酶活性,IC50为5.8 nM。Abiraterone 醋酸盐显著抑制T分泌(−48%),且反过来提高 LH 浓度。 (192%)。

体内研究

在人类睾丸微粒体中,Abiraterone抑制CYP17,IC50 为72 nM。Abiraterone 不能显著降低任何器官尺寸。Abiraterone 强烈降低睾丸激素水平,几乎达到切除睾丸的水平。与对照组相比,Abiraterone 降低 95%以上睾丸激素水平。

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Abiraterone Acetate

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Abiraterone (CB-7598, CB7598, CB7598)是一种有效的甾体细胞色素P450 17alpha-羟化-17,20裂解酶(CYP17)抑制剂。阿比特龙可用于前列腺癌的治疗。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.8611 mL

14.3057 mL

28.6115 mL

5 mM

0.5722 mL

2.8611 mL

5.7223 mL

10 mM

0.2861 mL

1.4306 mL

2.8611 mL

50 mM

-

-

-

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

C17,20-裂解酶活性实验:
在含 0.25 M蔗糖, 20 mM Tris–HCl (pH 7.4), 10 mM G6P 和 1.2 IU/mL G6PDH的反应混合物中,微粒体稀释到终蛋白浓度为50 μg/mL。在 37oC下平衡10分钟后,加入βNADP 开始反应,终浓度为0.6 mM。在分配600 μL反应物到每个试管前,在氮气流下蒸发 Abiraterone到干燥状,然后在 37oC下温育10分钟。与 Abiraterone温育后, 500 μL反应混合物转移到含1 μM 酶底物, 17OHP的试管中。再温育10分钟后,试管置于冰上,加入0.1 ml NaOH 1N终止反应。试管速冻,然后储存于 −20oC 下,直到用于Δ4A 水平测定。进行Δ4A RIA,然后在微孔板格式上使用抗Δ4A的特异性抗体进行自动化。使用葡聚糖被覆活性炭悬浮法实现游离态抗原和结合态抗原的分离。离心后,在1450 MicrobetaPlus配体闪烁计数器中重复测量等分上清液。从标准曲线中测定未知样本中Δ4A浓度。使用非线性分析计算 IC50值。

细胞实验:

  • Cell lines: LNCaP 和VCaP 细胞
  • Concentrations: 0.1 μM, 1 μM, 或5 μM
  • Incubation Time: 24 小时或96 小时
  • Method: LNCaP 和VCaP 细胞接种在96孔板上,在补充CSS的无酚红培养基或补充FBS的培养基中生长7天。接种后24小时和96小时分别使用Abiraterone处理细胞,在第7天加入CellTiter Glo测定细胞活性和测量发光。

动物实验:

  • Animal Models: LAPC-4 移植瘤小鼠
  • Formulation: 0.3% 羟丙基纤维素
  • Dosages: 0.15 mmol/kg
  • Administration: 皮下注射

【注意 
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:154229-19-3
英文名字:阿比特龙
质量标准:>98%,细胞色素CYP17抑制剂
分子式:C24H31NO
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摩尔浓度计算器 (本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系)
摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
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