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Imatinib(STI571)
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Imatinib;伊马替尼 
分子式: C29H31N7O   分子量: 493.60

简介:伊马替尼  Imatinib 是一种 c-Kit,Bcr-Abl 和 PDGFR 酪氨酸激酶抑制剂,抑制SLF依赖性的c-Kitwt 激活,IC50 为 100 nM。 

别名:STI571;Benzamide, 4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-N-[4-methyl-3-[[4-(3-pyridinyl)-2- pyrimidinyl]amino]phenyl]-
物理性状及指标: 
外观:……………………微黄色至白色结晶性粉末 
熔点:……………………207~209℃ 
溶解性:…………………DMSO:33 mg/mL (66.85 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
密度:……………………~1.3 g/cm3 (预测)
干燥失重:………………≤1.0%
含量:……………………>98.5%
IC50:……………………c-Abl: IC50 = 1.1 nM (人); 酪氨酸蛋白激酶ABL: IC50 = 10.8 nM (小鼠);
……………………………PDGFR-α: IC50 = 18 nM (人; MATE1: IC50 = 40 nM (人); DDR1: IC50 = 43 nM (人)
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥 

运输条件:常温运输
生物活性

产品描述

Imatinib (STI571)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制v-Abl、c-Kit和PDGFR的IC50分别为0.6,0.1和0.1 μM。

特性

Imatinib 是多靶点酪氨酸激酶抑制剂。

靶点

PDGFR
(Cell-free assay)

c-Kit
(M-07e cells)

v-Abl
 (Cell-free assay)

100 nM

100 nM

600 nM

体外研究

体外抑制一组酪氨酸和丝/苏氨酸蛋白激酶实验,说明Imatinib有效抑制v-Abl 酪氨酸激酶和PDGFR,IC50 分别为 0.6 和 0.1 μM。Imatinib抑制 野生型 c-kit激酶活性的SLF依赖性激活,IC50约为0.1 μM, 与抑制PDGFR所需的浓度相似。Imatinib 抑制人类支气管类癌细胞NCI-H727和胰腺类癌细胞 BON-1生长,IC50分别为 32.4 和 32.8 μM。最新研究显示Imatinib作用于慢性粒细胞白血病,通过下调hERG1 K(+)通道,具有恢复其抗白血病效果的潜力,而hERG1 K(+) 通道在白血病细胞中高表达,且易引发白血病。

体内研究

Imatinib作用于三种从新鲜人类小细胞肺癌衍生的移植瘤,具有不同的抗肿瘤效果,抑制SCLC6, SCLC61和 SCLC108 肿瘤生长分别达80%, 40% 和78%,而对SCLC74 生长没有明显抑制效果。Imatinib 处理高脂肪饲喂的ApoE(-/-)小鼠, 显著降低高脂肪诱导的脂质染色区,按10,20和 40 mg/kg剂量饲喂,与未经高脂肪饮食处理的对照组相比,脂质染色区分别降低 30%, 27% 和 35%,且抑制颈动脉脂质堆积。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Ab1酪氨酸激酶,能选择性抑制Bcr-Ab1阳性细胞系细胞、费城染色体阳性(Ph+)的慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病患者的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。此外,伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF),c-Kit受体的酪氨酸激酶,从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。胃肠道间质肿瘤(GIST)细胞表达活性kit欠变,体外实验显示伊马替尼抑制GIST细胞的增殖并诱导其凋亡。 

储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.0259 mL

10.1297 mL

20.2593 mL

5 mM

0.4052 mL

2.0259 mL

4.0519 mL

10 mM

0.2026 mL

1.0130 mL

2.0259 mL

50 mM

0.0405 mL

0.2026 mL

0.4052 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

PDGF 受体激酶活性 :
从BALB/c 3T3 细胞抽提物中使用兔抗血清免疫沉淀PDGF受体,然后小鼠PDGF受体置于冰上2小时。使用蛋白A-琼脂糖磁珠,用于收集抗原-抗体复合体。使用TNET (50 mM Tris, pH 7.5, 140 mM NaCl, 5 mM EDTA, 1% Triton X-100)冲洗免疫沉淀反应两次,,使用TNE (50 mM Tris, pH 7.5, 140 mM EDTA)冲洗一次,再使用激酶 buffer (20 mM Tris, pH 7.5,10 mM MgCl2)冲洗一次。在 4oC下使用PDGF(50 ng/mL)刺激10分钟,在反应混合物中加入不同浓度Imatinib。与10 μCi [7-33P]-ATP及l μM ATP 在4oC下温育10分钟,然后测定PDGF受体激酶活性。通过 SDS-PAGE 在7.5% 凝胶上分离免疫复合物。

细胞实验:

  • Cell lines: BON-1 和 NCI-H727 细胞
  • Concentrations: 0 到 100 μM
  • Incubation Time: 48 小时
  • Method:

BON-1 细胞和 NCI-H727 细胞按一式三份接种在平底96孔板上,分别在补充10%胎牛血清的 DMEM 或 RPMI 1640 完全培养基中粘附过夜,更换培养基为无血清培养基(阴性对照) 或含连续稀释Imatinib的无血清培养基。48小时后 (对照组细胞不汇合),通过MTT实验测定代谢活性细胞数,使用Packard Spectra 酶标仪在540 nm处测定吸光值。按如下公式计算抑制生长率: 抑制率=(1 − a / b) × 100%, a 和 b 分别为实验组和对照组的吸光值。

动物实验:

Animal Models: SCLC6, SCLC61, SCLC 74 和SCLC108小细胞注射进 Swiss小鼠 (nu/nu,雌性)

  • Formulation: Imatinib 在水中稀释
  • Dosages: 70 或 100 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射

【注意】 
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

CAS 号:152459-95-5
英文名字:伊马替尼
质量标准:>98.5%,BR,可用于细胞培养
分子式:C29H31N7O
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