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GW501516
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GW501516(GSK-516;GW1516)         
分子式:C21H18F3NO3S2  分子量:453.50

简介: GW 501516是 PPARδ 的激动剂。 

别名:GW 1516; GSK-516;Acetic acid, 2-[2-methyl-4-[[[4-methyl-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-5-thiazolyl]methyl]thio]phenoxy]- 
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………10 mM in DMSO
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

GW 501516是 PPARδ 的激动剂,EC50 值为 1.1 nM。

靶点

EC50: 1.1 nM (PPARδ)

体外研究

GW 501516被证明是已知的最有效和选择性的pparα激动剂,EC50为1.1 nM,对pparα的选择性是其他人类亚型pparα和-γ的1000倍。GW 501516对小鼠培养的近端小管(mprox)细胞具有抗炎作用。GW 501516以剂量依赖性方式抑制棕榈酸酯和TNFα诱导的MCP-1 mRNA表达增加。

体内研究

GW 501516可导致OVX大鼠骨形成受损,导致BMD降低和骨特性恶化。在蛋白超载小鼠肾病模型中,GW 501516可减轻间质炎症和近端肾小管细胞损伤[3]。GW 501516治疗可提高训练和未训练小鼠的运动耐力和琥珀酸脱氢酶(SDH)阳性肌肉纤维的比例。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。GW 501516是 PPARδ 的激动剂,本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.2051 mL

11.0254 mL

22.0507 mL

5 mM

0.4410 mL

2.2051 mL

4.4101 mL

10 mM

0.2205 mL

1.1025 mL

2.2051 mL

50 mM

0.0441 mL

0.2205 mL

0.4410 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验 

将GW 501516溶解在DMSO中。 通过在0.2%FCS DMEM中孵育9小时使细胞饥饿,然后与GW 501516一起预孵育,终浓度为2.5和5μM,或0.05%DMSO作为对照3小时,然后用150μM棕榈酸酯刺激进行刺激 12小时达到8.0%BSA。

动物实验 

大鼠:将12周龄的雌性Sprague Dawley大鼠分配到假手术组和3个OVX组; 高剂量GW 501516(OVX-GW5),低剂量GW 501516(OVX-GW1)和对照组(OVX-CTR)。 动物每天通过管饲法接受GW 501516或载体(甲基纤维素)4个月。 通过股骨,脊柱和全身的双X射线吸收测定法评估骨矿物质密度(BMD)。 
小鼠:将小鼠随机分配到不同的组并接受治疗性饮食和治疗。 通过将GW 501516均匀添加至对照饮食至终浓度为0.04%w / w来制备含有GW 501516的啮齿动物饮食。 在对照饮食中,总卡路里的10%来自脂肪(来自大豆油的5.5%和来自猪油的4.5%)。

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:317318-70-0
英文名字:GW501516(GSK-516; GW1516)
质量标准:>98%,高度选择性的PPARβ/δ激动剂
分子式:C21H18F3NO3S2
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