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AZD1981
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AZD1981 
分子式:C19H17ClN2O3S  分子量:388.87

简介: AZD1981是CRTh2(DP2; GPR44)高效选择性拮抗剂。
别名:1H-Indole-1-acetic acid, 4-(acetylamino)-3-[(4-chlorophenyl)thio]-2-methyl
物理性状及指标:
外观:………………白色至灰色固体
溶解性:……………DMSO:11 mg/mL (28.28 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

AZD1981是一种有效的,选择性CRTh2 (DP2) receptor拮抗剂,IC50为4 nM,比作用于340种其他酶和受体(包括DP1)选择性高1000多倍。

特性

口服有效的选择性DP2(CRTh2)受体拮抗剂,临床开发用于治疗哮喘。

靶点

CRTh2 (DP2) receptor

4 nM

体外研究

AZD1981,作为与疾病相关的细胞系统中强效拮抗剂,抑制DK-PGD2诱导的CD11b在人嗜酸细胞中的表达,IC50为10 nM。AZD1981阻断DP2介导的人血液中嗜酸细胞和嗜碱性粒细胞的形变,以及DP2介导的人Th2细胞和嗜酸细胞的趋药性。此外,AZD1981也会阻断[3H]PGD2与小鼠,大鼠,豚鼠,兔子和狗重组体DP2的结合。

体内研究

AZD1981在雄性sprague dawley大鼠体内具有较高的口服生物利用度。在豚鼠后肢模型中,AZD1981 (100 nM)完全抑制DK-PGD2诱导的嗜酸性粒细胞转移。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。AZD1981是CRTh2(DP2; GPR44)高效选择性拮抗剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.5716 mL

12.8578 mL

25.7155 mL

5 mM

0.5143 mL

2.5716 mL

5.1431 mL

10 mM

0.2572 mL

1.2858 mL

2.5716 mL

50 mM

-

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注意
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部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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CAS 号:802904-66-1
英文名字:AZD1981
质量标准:>98%,BR
分子式:C19H17ClN2O3S
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