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Ambrisentan
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Ambrisentan;安倍生坦 
分子式:C22H22N2O4  分子量:378.42

简介: 安倍生坦  Ambrisentan 是一种选择性的ET A型受体 (ETAR) 拮抗剂。 

别名:(+)-(2S)-2-[(4,6-dimethylpyrimidin-2-yl)oxy]-3-methoxy-3,3-diphenylpropanoic acid
物理性状及指标: 
外观:……………………白色至米色粉末 
熔点:……………………>150℃(lit.)(dec.)
溶解性:…………………DMSO:76 mg/mL (200.83 mM);Water 22 mg/mL (58.13 mM);Ethanol Insoluble 
干燥失重:………………≤1.0%
含量:……………………>98%
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Ambrisentan是高选择性的内皮素-1A型受体拮抗剂,IC50为18 nM,用于治疗肺动脉高血压(PAH)。

靶点

ET-A

体外研究

在P388/dx细胞中,Ambrisentan浓度高于100μM不仅增加了细胞内的钙黄绿荧光。在L-MDR1细胞中,并不表明可以忽略不计的P-gp的抑制作用。Ambrisentan浓度依赖性方式抑制特异性[(125)I〕ET-1在这些组织中的结合。Ambrisentan主要通过细胞色素P450(CYP)3A4经历氧化代谢,其次通过CYP3A5和CYP2C19。Ambrisentan不仅是CYP3A4的强诱导剂,也是ABCB1和ABCG2。Ambrisentan也浓度依赖性对PXR活性的效果,但由于高原效果没有达到,其EC50值无法计算。Ambrisentan以浓度依赖性方式抑制特异性[(125)I〕ET-1结合,IC 50为纳摩尔范围。Ambrisentan显著提高膀胱[(125)I〕ET-1结合的解离常数,而不影响结合位点(的Bmax)的最大数量的结合。Ambrisentan似乎以竞争性和可逆的方式结合到膀胱ET-1受体。Ambrisentan是一种安全有效的治疗药物,除了armamentarium对PAH有作用外是一有价值的。Ambrisentan提供了一个相对缺乏药物的相互作用,每日一次给药和令人放心的安全性肝病,提供安全性和便利性的优势。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Ambrisentan是一种内皮素受体a型选择性内皮素受体拮抗剂。安布森坦用于肺动脉高压(PAH)。 安贝生坦是治疗重度肺动脉高压的药物,通过特异性拮抗内皮素ETA受体发挥治疗作用。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.6426 mL

13.2128 mL

26.4257 mL

5 mM

0.5285 mL

2.6426 mL

5.2851 mL

10 mM

0.2643 mL

1.3213 mL

2.6426 mL

50 mM

0.0529 mL

0.2643 mL

0.5285 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验
  • 除非另有说明,对于每个BMEC实验细胞,随机分成4组:(1)常氧载体对照(Nx-CTRL);(2)常氧处理;(3)缺氧(24h)对照(Hx-CTRL)和(4)缺氧(24h)处理。如前所述,Nrf2激活剂在任何低氧暴露前加入24小时。细胞处理为普鲁坦(100μg/ml)、甲唑胺(125μg/ml)、硝苯地平(7μg/ml)或Ambrisentan(40μg/ml)。此外,一些细胞用Nrf2 siRNA处理。在这些实验中,在药物治疗前24小时加入siRNA。BMEC缺氧暴露24小时的理由是确保细胞在药物预处理(常氧条件下24小时)和24小时缺氧暴露期间仍被siRNA转染。从至少三个单独的细胞培养制剂中收集数据三天(n=9)。

动物实验

  • 小鼠
  • 13只雄性FLS OB/ob小鼠(年龄8周,体重42.88克±1.74克)。在12周龄时,雄性FLS OB/ob小鼠随机分配到AMBRISTANN(n=8)或对照组(n=5)。灌胃给药是在有适当大小的胃管的清醒动物中进行的。安布里赞(每天2.5毫克/公斤)口服给药4小时,用胃管作丸剂。对照组给予水。在第4周,动物禁食4小时,抽出尾静脉血并进行血糖测定。在4周后用戊巴比妥麻醉注射动物,从右心室收集血液。血浆样品冷冻并储存在-80℃肝脏,然后称量内脏脂肪,在液氮中快速冷冻,在-80℃储存。另外的肝脏样品固定在10%缓冲福尔马林中,并嵌入石蜡中进行组织学分析。

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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CAS 号:177036-94-1
英文名字:安倍生坦
质量标准:>98%;BR
分子式:C22H22N2O4
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