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Crenolanib (CP868596)
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Crenolanib (CP-868596) 
分子式:C26H29N5O2 分子量:443.54

简介: Crenolanib 是一种有效的,选择性的 PDGFRα/β,FLT3 抑制剂,Kd 值分别为 2.1 nM/3.2 nM,0.74 nM,对PDGFR的选择性是对 c-Kit,VEGFR-2,TIE-2,FGFR-2,EGFR,erbB2 和 Src 的 100 多倍。 

别名:4-Piperidinamine;Crenolanib;CP-868596 ;
1-[2-[5-[(3-methyl-3-oxetanyl)methoxy]-1H-benzimidazol-1-yl]-8-quinolinyl]-
物理性状及指标:
外观:………………灰白色至浅绿色(固体)
溶解性:……………DMSO:88 mg/mL warmed (198.4 mM);Water Insoluble;Ethanol:7 mg/mL (15.78 mM)
含量:………………>98%
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

Crenolanib (CP-868596)是一种有效的,选择性PDGFRα/β抑制剂,在CHO细胞中Kd为2.1 nM/3.2 nM,也能有效抑制FLT3,对D842V突变型敏感对V561D突变型不敏感,作用于PDGFR比作用于c-Kit,VEGFR-2,TIE-2,FGFR-2,EGFR,erbB2,和Src的选择性高100倍以上。

靶点

PDGFRα
(CHO cells)

PDGFRβ
(CHO cells)

2.1 nM(Kd)

3.2 nM(Kd)

体外研究

Crenolanib显著比imatinib有效,能够抑制对imatinib耐药的PDGFRα激酶(D842I,D842V,D842Y,D1842-843IM,和缺失I843)活性。Crenolanib作用于同基因模型系统中D842V,比imatinib有效135倍,IC50大约为10 nM。Crenolanib抑制EOL-1细胞中融合致癌基因的激酶活性,其衍生自慢性噬酸细胞白血病患者,且表达持续活化的FIP1L1- PDGFRα融合激酶,IC50 = 21 nM。Crenolanib也会抑制EOL-1细胞的增殖,IC50 = 0.2 pM。Crenolanib抑制在BaF3细胞中表达的V561D或D842V突变激酶的活化,IC50分别为85 nM或272 nM。Crenolanib抑制H1703非小细胞肺癌细胞系中PDGFRα活化,其能够使包含PDGFRα基因座的4q12区域扩增24倍,IC50为26 nM。Crenolanib是一种口服具有生物活性的,高度有效的,选择性PDGFR TKI。Crenolanib是苯并咪唑化合物,对PDGFRA和PDGFRB的IC50s分别为0.9 nM和1.8 nM。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Crenolanib 是一种有效的,选择性的 PDGFRα/β,FLT3 抑制剂,可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.2546 mL

11.2729 mL

22.5459 mL

5 mM

0.4509 mL

2.2546 mL

4.5092 mL

10 mM

0.2255 mL

1.1273 mL

2.2546 mL

50 mM

0.0451 mL

0.2255 mL

0.4509 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

PDGFRα激酶活性的生物化学评估:
中国仓鼠卵巢(CHO)细胞用突变型或野生型PDGFRα瞬时转染,用不同浓度的Crenolanib处理。涉及重组DNA的实验使用2级生物安全条件,根据指南进行。制备来自细胞系的蛋白质裂解物,使用抗PDGFRα抗体进行免疫沉淀反应,然后用于PDGFRα的连续免疫印迹。使用Photoshop软件进行密度测定以量化药物作用,磷酸-PDGFRα的水平标归一化到总蛋白质。密度测定法和增殖实验结果使用Calcusyn 2.1软件分析,以精确测定IC50值。使用Wilcoxon Rank Sum Test比较Crenolanib对给定突变体的IC50值。

细胞实验:

  • Cell lines: EOL-1 细胞系
  • Concentrations: 0-20 pM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: 将细胞以20, 000细胞/孔的密度加入96孔板,与Crenolanib培育72小时,然后使用2,3-bis[2-甲氧基-4-硝基-5-磺苯基]-2H-四唑-5-羰基苯胺 (XTT)-试验测量细胞增殖。

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。


我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

 CAS 号:670220-88-9
英文名字:Crenolanib (CP-868596)
质量标准:>98%,选择性PDGFRα/β抑制剂
分子式:C26H29N5O2 
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