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Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate (CA4P)) Disodium
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康普瑞汀磷酸二钠盐;Combretastatin A4 disodium phosphate ;CA4P

分子式: C18H19Na2O8P   分子量:440.30 

简介:Fosbretabulin(CA 4DP; CA 4P)二钠是微管去稳定剂,能靶向损伤血管。

物理性状及指标:

外观:………………白色至米色粉末

熔点:………………238-242 ºC

溶解性:……………Water  28 mg/mL (63.59 mM);DMSO  Insoluble;Ethanol  Insoluble

纯度:…………………>98%

生物活性

产品描述

Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate (CA4P)) Disodium是水溶性的Combretastatin A4 (CA4)前药,CA4靶向作用于microtubule从而与β-微管蛋白结合,无细胞试验中Kd为0.4 μM。Fosbretabulin Disodium抑制微管蛋白聚合,IC50为2.4 μM,也会干扰肿瘤血管。

特性

A microtubule associated inhibitor with higher affinity to β-tubulin vs. Colchicine. Best for advanced solid tumors, anaplastic thyroid cancer, & choroidal neovascularization.

靶点

Tubulin
(Cell-free assay)

2.4 μM

体外研究

Fosbretabulin disodium (Combretastatin A-4 phosphate disodium, CA4P disodium)是 Combretastatin A4 (CA4)的水溶性前体药物, 靶向作用于microtubule,最初是从非洲树Combretum caffrum中分离得到的。CA4是微管蛋白结合剂,结合或靠近到β-微管蛋白的秋水仙素结合位点(Kd= 0.40 μM),抑制微管蛋白装配,IC50为2.4 μM。CA4对增殖的内皮细胞而非休眠的内皮细胞具有细胞毒性,对肿瘤血管具有强效的,选择性的毒性。CA4P(1 mM,30分钟)破坏内皮细胞微管骨架,并介导内皮细胞的形态变化。CA4P刺激肌动蛋白应力纤维的形成和膜出泡,且通过Rho/ Rho激酶提高单层通透性。CA4P提高内皮细胞通透性,主要通过干VE-cadherin/β-catenin/Akt信号通路,而抑制内皮细胞迁移和毛细管形成,从而导致快速的血管性虚脱和肿瘤坏死。

体内研究

CA4P按10%的最大耐受剂量(MTD)单独给药处理实验性肿瘤模型,导致快速的,广泛的,不可逆的血管关闭。CA4P 处理6小时后,血管容积下降93%。CA4P按100 mg/kg剂量处理6小时后,肿瘤血降低约100倍,脾中降低约7倍。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Fosbretabulin二钠(combreatin A4磷酸盐,CA4P)是一种强有力的血管破坏剂(VDA)。作用原理是其在血管内皮细胞里,在血管内与管状蛋白二聚体结合,阻止微管聚合,导致内皮细胞有丝分裂的抑制和凋亡。Fosbretabulin二钠是一种有效的抗癌药物,对肿瘤血管有抗血管作用,诱导肿瘤血流迅速减少,并伴随细胞坏死增加。它的一些活动包括干扰血管内皮-cadherin信号,以及它的微管干扰活动。

经典实验操作(仅供参考) 

激酶实验

微管蛋白装配-拆卸:

·      从微管分离的微管蛋白的组装在350nm下通过分光光度法进行,且利用浊度增加,这是与微管形成相关。温度从10°C提升到35°C组装开始。药物促进光吸收。药物溶解于DMSO(<4%),从而不影响对照组装。

细胞实验

·         Cell lines: HUVECs

·         Concentrations: ~50 nM

·         Incubation Time: 12-48小时

·         Method:

增殖实验中,FBS在X-VIVO培养基中稀释到最低浓度(1%),以便使内皮细胞有足够的生存能力。分离后,细胞按2×104HUVECs浓度接种到24孔板中,粘附过夜,在有或无细胞因子(5 ng/ml FGF-2 或 5 ng/ml VEGF-A)的情况下继续培养。添加0-50 nMCA4P。温育12,24,36,和48小时后,使用胰蛋白酶/ EDTA分离细胞,通过台酚蓝染色排除法进行手工计数。

动物实验

·         Animal Models: 含移植瘤的BD9大鼠

·         Formulation: 含有几滴5% Na2CO3的0.9%的生理盐水

·         Dosages: 100 mg/kg, 3 ml/kg

·         Administration: 腹腔注射

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥。

运输条件:2~8℃运输

【注意】

●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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CAS 号:168555-66-6
英文名字:康普瑞汀磷酸二钠盐
质量标准:>98%
分子式:C18H19Na2O8P
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