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Ezetimibe
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Ezetimibe;依泽替米贝;依折麦布 
分子式:C24H21F2NO3 分子量:409.43

简介: 依泽替米贝  Ezetimibe 是一种 NPC1L1 抑制剂,是有效的 Nrf2 激活剂,Ezetimibe (Eze) 是有效的胆固醇吸收抑制剂。 

别名:依泽替米贝;依替米贝;Zetia;Ezetrol;Ezetimibe;依折麦布 
物理性状及指标: 
外观:……………………白色或类白色结晶性粉末 
熔点:……………………162-164℃ 
溶解性:…………………DMSO:81 mg/mL (197.85 mM);Water Insoluble;Ethanol:81 mg/mL (197.85 mM)
密度:……………………1.34 g/cm3 (预测)
干燥失重:………………≤1.0%
含量:……………………>99%
储存条件:2-8℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:常温运输
生物活性

产品描述

Ezetimibe 是一种有效的、选择性的胆固醇吸收抑制剂,用来降低胆固醇。

靶点

NPC1L1

体外研究

Ezetimibe显著降低总胆固醇,LDL胆固醇和甘油三酸酯,以及适度增加高密度脂蛋白胆固醇。在Caco-2细胞中,Ezetimibe降低31%的胆固醇运输,但不影响黄醇转运。Ezetimibe导致表面受体SR-BI,Niemann-Pick C1型类似蛋白1,ATP结合盒转运子,亚族A(ABCA1)和核受体维甲酸受体( RAR)的γ,固醇调节元件结合蛋白(SREBP)-1和-2,肝X受体(LXR)的β亚基的mRNA的表达显著降低。

体内研究

西式,含低脂肪且无胆固醇饮食的小鼠中,Ezetimibe降低血浆胆固醇水平分别从964至374 毫克/分升,从726至231毫克/分升,而从516至178毫克/分升。Ezetimibe减少主动脉粥样硬化病变的表面积,从对照组的20.2%到西方饮食组的4.1%和低脂肪胆固醇饮食小鼠的7.0%。Ezetimibe减少颈动脉粥样硬化病变的横截面面积,在西部和低脂胆固醇饮食组中为97%,在无胆固醇的小鼠中为91%。在西部,低脂肪和无胆固醇的饮食的小鼠中,Ezetimibe抑制胆固醇吸收,降低血浆胆固醇,增加高密度脂蛋白水平,并抑制动脉粥样硬化。在临床前动物模型中,Ezetimibe有效抑制胆固醇运输穿过肠壁,从而降低血浆胆固醇血症。在大鼠中,Ezetimibe消除肠道的胰腺外分泌功能,同时保持胆汁流量。在胆固醇喂养的仓鼠中,Ezetimibe降低血浆胆固醇和肝胆固醇积累,ED50为0.04 毫克/千克。

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依泽替米贝羟基β-D-葡萄糖苷酸-d4

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 依泽替米贝是一类新型的选择性胆固醇吸收抑制剂,通过与小肠刷状缘膜小囊泡上膜蛋白(相对分子质量145X103)结合,抑制小肠对饮食中和经胆汁输送到肠道中的胆固醇的吸收,降低血清和肝脏中的胆固醇含量。与胆酸鳌合剂不同,依泽替米贝不影响胆固醇酯、其他甾类(如牛黄胆酸)、三酰甘油和脂溶性维生素的吸收。其药理作用与乙酰辅酶A-胆固醇乙酰转移酶(ACAT)的抑制及LDL受体(清道夫受体)的表达与否无关。依泽替米贝被吸收后在肝脏中与葡萄糖醛酸结合后经肝肠循环,几乎特异地定位于小肠黏膜细胞。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.4426 mL

12.2130 mL

24.4260 mL

5 mM

0.4885 mL

2.4426 mL

4.8852 mL

10 mM

0.2443 mL

1.2213 mL

2.4426 mL

50 mM

0.0489 mL

0.2443 mL

0.4885 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验
  • GST-p62由大肠杆菌制备,0.5μg纯化的GST-p62蛋白用于体外AMPK磷酸化测定。 通过使用γS-ATP的非放射性同位素方法测定AMPK对p62蛋白的磷酸化。 从HEK293细胞免疫纯化AMPK复合物,用Flag-AMPKβ1和HA-AMPKγ1转染myc-AMPKα1野生型(WT)或myc-AMPKα1激酶死亡突变体(KD,D157A)。 将AMPK复合物加入到含有20mM HEPES,pH7.4,1mM EGTA,0.4mM EDTA,5mM MgCl 2,0.05mM DTT,0.5μgGST-p62,0.2mM AMP和1mMATPγS的反应混合物中。 反应在37℃下进行30分钟,然后加入20mM EDTA终止反应。 为了检测γS-标记的p62蛋白,将反应产物在室温下用2.5mM PNBM烷基化2小时,并使用抗硫代磷酸酯抗体通过蛋白质印迹分析产物。

细胞实验

  • 将Huh7人肝细胞在含有10%FBS,100单位/ mL青霉素和100μg/ mL链霉素的高葡萄糖DMEM中于37℃,95%空气/ 5%CO 2气氛中培养。 用或不用依泽替米贝(10μM,1小时)处理肝细胞,并与棕榈酸(PA,0.5mM,24小时)一起温育。

动物实验

  • 老鼠
  • 使用10周龄的C57BL / 6J雄性小鼠。将这些动物随机分配到三组中的一组(每组7-10只小鼠):正常食物; MCD饮食,载体治疗;或MCD饮食,依泽替米贝治疗。小鼠可自由饮食和饮水,温度保持在23±2℃,湿度为60%±10%,12小时光照/黑暗循环。在含有依泽替米贝组的MCD饮食中,通过口服强饲法每天一次给予依泽替米贝10mg / kg,持续4周。具有赋形剂组的食物和MCD饮食接受相同体积的磷酸盐缓冲盐水口服4周。在治疗期间每周测量一次体重。 4周后,将小鼠麻醉并杀死;通过心脏穿刺收集血液。收获组织并在液氮中快速冷冻并储存在-70℃或固定在福尔马林中并包埋在石蜡中。
  • 大鼠
  • 使用雄性OLETF(n = 11)和年龄匹配的LETO大鼠(n = 3),并且在具有12小时光/暗循环的无特定病原体的设施中进行实验。 OLETF大鼠是代表迟发性高血糖症的模型,并且表现出慢性病程,轻度肥胖和糖尿病的临床发作。动物可以不受限制地获取水和食物。在12周龄时,将大鼠随机化并通过胃管饲法用PBS或依泽替米贝(10mg / kg /天)处理20周。在研究结束时,将大鼠禁食过夜并用腹膜内Zoletil / Rompun麻醉。从腹主动脉收集血液,解剖肝组织,立即在液氮中冷冻,并储存在-80℃直至进一步分析。

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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CAS 号:163222-33-1
英文名字:依泽替米贝;依折麦布
质量标准:>99%
分子式:C24H21F2NO3
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摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
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