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BD-1047
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BD-1047;BD-1047 dihydrobromide           
分子式:C13H20Cl2N2 · 2 HBr 分子量: 437.04 

简介: BD-1047二氢溴酸盐是sigma受体(σ受体)选择性拮抗剂,作用于精神分裂症动物模型,具有抗精神病活性。
别名:BD 1047 dihydrobromide; BD1047.2HBr;N-[2-(3,4-Dichlorophenyl)ethyl]-N,N',N'-trimethyl-1,2-ethanediamine dihydrobromide
物理性状及指标:
外观:………………白色粉末
溶解性:……………DMSO : ≥ 36 mg/mL (82.37 mM);H2O: >5 mg/mL
含量:………………>98%

储存条件: 2-8℃,避光防潮密闭干燥

生物活性

BD-1047 二氢溴酸盐是σ受体的选择性功能性拮抗剂,在动物模型中显示抗精神病活性,预测精神分裂症的功效。 IC50值:靶标:体外sigma受体:此外,孕酮和BD 1047(sigma 1受体拮抗剂)抵消了由普拉克索和舍曲林(但不是普拉克索和氟西汀)共同给药引起的抗抑郁样作用。通过用特异性Sig-1R拮抗剂BD-1047预处理,这种增加的pNR1表达显着降低。在另一组实验中,Sig-1R激动剂进一步增强了NMDA诱导的疼痛行为和pNR1免疫反应性,并且这也与BD-1047相反。体内:BD 1047不会以统计学上显着的方式降低小鼠中苯丙胺诱导的过度活跃。 BD 1047不会改变NMDA受体拮抗剂诱导的活动过度。 BD 1047显示在该研究中使用的模型中具有中等活性,表明其作为抗精神病药物的有用性是值得怀疑的。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。BD 1047是一种选择性推定的σ1受体拮抗剂,用于σ受体研究,以帮助区分和表征σ1受体与其他σ受体亚型的功能和作用。 BD 1047用于帮助确定σ1受体在神经过程中的作用。BD-1047是具有抗肌萎缩活性的选择性推定的σ受体拮抗剂。 BD-1047在σ1上比σ2具有> 50倍的选择性,并且相对于阿片,苯环利定,毒蕈碱,多巴胺,α1-和α2-肾上腺素能受体,5-HT1和5-HT2也具有> 100倍的选择性。 尽管s受体拮抗作用与抗精神病药,特别是抗精神分裂症活性一致,但BD-1047在抗精神病药的动物筛选中仅表现出适度的活性。

储液配置 :

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.2881 mL

11.4406 mL

22.8812 mL

5 mM

0.4576 mL

2.2881 mL

4.5762 mL

10 mM

0.2288 mL

1.1441 mL

2.2881 mL

50mM

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●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。


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 CAS 号:138356-21-5
英文名字:BD-1047 dihydrobromide
质量标准:>98%,BR
分子式:C13H20Cl2N2.2(HBr) 
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