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UNC0642
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UNC0642
分子式:C29H44F2N6O2   分子量: 546.7
简介:UNC0642是有效地选择性的G9a/GLP抑制剂,抑制G9a的IC50值小于2.5 nM。
别名:4-Quinazolinamine, 2-(4,4-difluoro-1-piperidinyl)-6-methoxy-N-[1-(1-methylethyl)-4-piperidinyl]-7-[3- (1-pyrrolidinyl)propoxy]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色(固体)
溶解性:……………DMSO 100 mg/mL (182.91 mM);Ethanol      100 mg/mL (182.91 mM);Water Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥

生物活性

产品描述

UNC0642是一种有效的、选择性的histone methyltransferases G9a/GLP抑制剂,对G9a和GLP的IC50均小于2.5 nM。对G9a和GLP的选择性比其他激酶、GPCRs、转运体和离子通道高300倍以上。

靶点

G9a 
(Cell-free assay)

GLP 
(Cell-free assay)

<2.5 nM

<2.5 nM

体外研究

UNC0642与肽段底物竞争,而与辅因子SAM是非竞争性。UNC0642的Ki值为3.7 ± 1 nM。其对G9a和GLP的选择性是对其他所检测13种甲基转移酶的20000倍以上,是对PRC2-EZH2的2000倍以上。UNC0642能够高效地减少胞内H3K9me2水平、具有低细胞毒性,在U2OS, PC3和PANC-1细胞中,引起毒性作用的EC50值与其发挥功能的IC50之比大于45。在PANC01细胞中,UNC0642以浓度依赖性方式减少其集落生成,而在MDA-MB-231细胞中没有此作用。

体内研究

在Swiss Albino小鼠中检测UNC0642的体内药代动力学特征,单次腹腔给药(5 mg/kg)后,最大血药浓度Cmax为947 ng/mL、药物生物利用度AUC为1265 hr*ng/mL。其脑部渗透性能中等,脑/血浆比率为0.33。单次腹腔注射5 mg/kg的UNC0642可充分抑制成年小鼠中G9a活性。UNC0642可改善m+/pΔS−U小狗的寿命和体重增加,使PWS相关基因长期激活。其耐受良好,不产生明显的急性毒性,不干扰AS-associated Ube3a基因的表达。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。UNC0642是有效地选择性的G9a/GLP抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。

储液配置 :

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.8292 mL

9.1458 mL

18.2916 mL

5 mM

0.3658 mL

1.8292 mL

3.6583 mL

10 mM

0.1829 mL

0.9146 mL

1.8292 mL

50 mM

0.0366 mL

0.1829 mL

0.3658 mL

经典实验操作(来源于公开文献,仅供参考)

细胞实验
  • Cell lines: MDA-MB-231, PC3 和 U2OS细胞
  • Concentrations: --
  • Incubation Time: 48 h
  • Method:

将MDA-MB-231, PC3和U2OS细胞培养于含10% FBS的RPMI培养基中,PANC-1细胞培养于含10% FBS的DMEM培养基中。用抑制剂处理细胞48小时,检测其细胞活力。

动物实验

  • Animal Models: male Swiss Albino mice
  • Formulation: --
  • Dosages: 5 mg/kg
  • Administration: i.p.

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。


我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

CAS 号:1481677-78-4
英文名字:UNC0642
质量标准:>98%,BR
分子式:C29H44F2N6O2 
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