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Siramesine
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Siramesine;Siramesine HCl            
分子式:C₃₀H₃₂ClFN₂O     分子量: 491.04

简介: 西拉美新盐酸盐  Siramesine(Lu 28-179)盐酸盐是sigma-2受体激动剂,能引发癌细胞的死亡,并在体内具有抗癌活性。
别名:Lu 28-179 hydrochloride; Siramesine HCl ;Spiro[isobenzofuran-1(3H),4'-piperidine], 1'-[4-[1-(4-fluorophenyl)-1H-indol-3-yl]butyl]-,hydrochloride (1:1)
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO : ≥ 42 mg/mL (85.53 mM);Water :insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥

生物活性

Siramesine (Lu 28-179)Hcl是一种选择性sigma-2受体激动剂,已被证明可引发癌细胞的细胞死亡并在体内表现出有效的抗癌活性。 IC50值:靶点:sigma-2受体;溶酶体 - 去稳定剂西拉美新可以在浓度高于20μM的许多细胞系中诱导快速细胞死亡。在HaCaT细胞中,细胞死亡伴有半胱天冬酶活化,线粒体膜电位(MMP)快速丧失,细胞色素c释放,心磷脂过氧化和典型的凋亡形态,而在U-87MG细胞中,大多数凋亡标志不明显,尽管MMP很快丢失 。 Siramesine是一种最初作为抗抑郁药开发的sigma-2受体激动剂,可通过涉及溶酶体去稳定化的机制诱导转化细胞中的细胞死亡。体内:与MEM(以及AMA)联合给予的SA4503或西拉美新减少了大鼠的不动时间。 SA4503和AMA共同给药的作用被黄体酮(一种σ1受体拮抗神经甾体)拮抗。无论是黄体酮还是BD1047(一种对sigma1位点具有优先亲和力的新型sigma拮抗剂),修饰了siramesine和AMA的联合治疗。
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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品是sigma-2受体激动剂,能引发癌细胞的死亡,并在体内具有抗癌活性。可用于相关领域的科研实验。

储液配置 :

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.0365 mL

10.1825 mL

20.3649 mL

5 mM

0.4073 mL

2.0365 mL

4.0730 mL

10 mM

0.2036 mL

1.0182 mL

2.0365 mL

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。


我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

CAS 号:224177-60-0
英文名字:Siramesine HCl
质量标准:>98%,BR
分子式:C30H31FN2O.HCl 
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摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
质量(g
=
浓度 (mol/L)
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分子量 (g/mol)
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