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LG100754
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LG100754;LG-100754
分子式:C26H36O3   分子量:396.56
别名:3-methyl-7-(5,6,7,8-tetrahydro-5,5,8,8-tetramethyl-3-propoxy-2-naphthalenyl)-2E,4E,6Z-octatrienoic acid
物理性状及指标:
外观:…………………白色至米色粉末
UV λmax:…………246, 256, 318 nm
溶解性:………………DMSO: 10 mg/mL
纯度:…………………>98%,BR
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性及研究进展:
RXR作为PPARγ的异源二聚体伴侣,二聚体是胰岛素增敏剂如噻唑烷二酮类的分子靶标。任一受体的配体可以通过PPAR应答元件激活PPAR依赖的通路。然而,与PPARγ激动剂不同,RXR激动剂例如LG100268激活多个RXR异源二聚体。在这里,我们证明,LG100754既是RXR拮抗剂也是PPARα激动剂,也起着PPARγ激动剂的作用。它不激活其他的LG100268应答异源二聚体,如RXR:肝X受体α,RXR:肝X受体β,RXR:胆汁酸受体/法尼酯X受体和RXR:神经生长因子诱导的基因B。该独特的RXR配体触发细胞RXR:PPARγ依赖的途径,包括脂肪细胞分化。TNFα介导和抑制胰岛素受体的低磷酸化,但不激活关键的法尼酯X受体和肝X受体靶基因。此外,LGB100754治疗dB/db动物导致胰岛素抵抗在体内的改善。LG100754代表了一类新的胰岛素增敏剂,其通过RXR发挥作用,对它的研究发现其可以成为一种新的基于RXR的胰岛素增敏剂,具有更高的特异性。

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L-165041

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。LG 100754 是维甲酸X受体(RXR)的配体,其调节RXR二聚体的活性。它对RXR同型二聚体起拮抗作用,但作为RXR和视黄酸受体(RAR)或PPARs组成的异源二聚体的激动剂。LG 100754在1μM时是RXR PPARγ的弱激动剂,但在PPARγ配体(包括罗格列酮和15脱氧-δ12,14-前列腺素J2)的应答下,强烈地通过异二聚体增强信号传导。通过这种作用,LG 100754降低了小鼠的葡萄糖水平,减轻了胰岛素抵抗。可用于糖尿病、胰岛素、血糖等疾病相关科研领域的研究。
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CAS 号:180713-37-5
英文名字:LG-100754
质量标准:>98%,BR
分子式:C26H36O3
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