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BGJ398(NVP-BGJ398)
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BGJ398;NVP-BGJ398        
分子式:C26H31Cl2N7O3   分子量:560.48

简介: Infigratinib (BGJ-398) 是 FGFR 家族的有效抑制剂,抑制 FGFR1,FGFR2,FGFR3 和 FGFR4。
别名:BGJ-398; NVP-BGJ398;Urea, N'-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-N-[6-[[4-(4-ethyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4- pyrimidinyl]-N-methyl
物理性状及指标:
外观:………………白色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:1 mg/mL warmed (1.78 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

BGJ398 (NVP-BGJ398)是一种有效的,选择性FGFR抑制剂,作用于FGFR1/2/3,在无细胞试验中IC50为0.9 nM/1.4 nM/1 nM,作用于FGFR比作用于FGFR4和VEGFR2选择性高40倍以上,对Abl, Fyn, Kit, Lck, Lyn和Yes几乎没有抑制活性。Phase 2。

靶点

FGFR1
(Cell-free assay)

FGFR3
(Cell-free assay)

FGFR2
(Cell-free assay)

FGFR3 (K650E)
(Cell-free assay)

FGFR4 
(Cell-free assay)

0.9 nM

1.0 nM

1.4 nM

4.9 nM

60 nM


体外研究

BGJ398抑制FGFR3-K650E,IC50 为4.9 nM。此外, BGJ398 也抑制VEGFR2。BGJ398 抑制其他激酶,包括ABL, FYN, KIT, LCK, LYN 和 YES,IC50分别为2.3 μM, 1.9 μM, 0.75 μM, 2.5 μM, 0.3 μM和1.1 μM。在细胞水平, BGJ398 抑制FGFR1-, FGFR2-Q, 和FGFR3-依赖的BaF3 细胞增殖,IC50分别为2.9 μM, 2.0μM和2 μM。BGJ398在特定酪氨酸残基,包括FGFR-WT, FGFR2-WT, FGFR3-K650E, FGFR3-S249C 和 FGFR4-WT处,干扰自磷酸化,IC50分别为4.6 nM, 4.9 nM, 5 nM, 5 nM 和168 nM。BGJ398 抑制过量表达野生型(WT)FGFR3的癌细胞,如RT112, RT4, SW780 和JMSU1 的增殖,IC50分别为5 nM, 30 nM, 32 nM 和15 nM。

体内研究

BGJ398按10和30 mg/kg剂量, 分别处理原位移植膀胱癌模型,持续12天,则抑制肿瘤生长,和引起淤血。BGJ398按10 mg/kg剂量处理实验动物,体重没有改变,按30 mg/kg剂量处理,则体重增加10%。BGJ398磷酸盐按 4.25和8.51 mg/kg剂量口服处理给药携带RT112肿瘤的雌性Rowett大鼠。BGJ398显著降低 pFRS2 和pMAPK水平,这种作用存在剂量依赖性。BGJ398显著抑制bFGF刺激的血管生成,这种作用存在剂量依赖性。然而, BGJ398不损害VEGF诱导的血管形成。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Infigratinib (BGJ-398) 是 FGFR 家族的有效抑制剂,抑制作用于FGFR1,FGFR2,FGFR3 和 FGFR4。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.7842 mL

8.9209 mL

17.8418 mL

5 mM

-

-

-

10 mM

-

-

-

50 mM

-

-

-

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

放射性激酶实验:
在有放射性标记ATP存在时,通过纯化的GST-融合FGFR3-K650E激酶域,测定合成底物的磷酸化,而测定激酶活性。通过混合10 μL 3倍浓度BGJ398 溶液和10 μL相应底物混合物 (肽底物, ATP 和 [γ33P]ATP)测定酶活性。在实验buffer中加入10 μL 3倍浓度酶溶液开始反应。实验组成的终浓度如下:10 ng GST-FGFR3-K650E, 20 mM Tris-HCl, pH 7.5, 3 mM MnCl2, 3 mM MgCl2, 1 mM DTT, 250 μg/mL PEG 20000, 2 μg/mL 聚(EY) 4:1, 1% DMSO 及0.5 μM ATP (γ-[33P]-ATP 0.1 μCi)。包括BGJ398的终体积为30 μL的实验混合物根据过滤结合(FB)法在96孔板上室温下进行实验10分钟。加入20 μL 125 mM EDTA终止酶反应,按如下测定33P 渗透到肽底物的量: 30 μL 终止反应混合物转移到Immobilon-PVDF 膜上,之前用甲醇浸泡膜5分钟,用水冲洗,用0.5% H3PO4浸泡5分钟, 然后安装在真空歧管中。点样,连接真空,然后使用0.5% H3PO4 (200 μL)冲洗细胞。 移除膜,在摇床上使用1% H3PO4 处理四次,再使用乙醇处理一次。烘干膜,在膜上每孔覆盖 10 μL闪烁液。封闭实验板,在微板闪烁计数板上读数。通过线性回归分析 BGJ398抑制百分数,而计算IC50值。

细胞实验

  • Cell lines: 鼠BaF3细胞系
  • Concentrations: 0 μM-0.1 μM
  • Incubation Time: 48小时
  • Method: Murine 鼠BaF3细胞系接种在含10% FBS, 4.5 g/L葡萄糖, 1.5 g/L碳酸氢钠, 和Pen/Strep的 RPMI-1640培养基上。每周细胞传代两次。使用荧光素酶生物发光法检测测定BGJ398调节的抑制BaF3细胞增殖和活性。BaF3或 BaF3 Tel-TK细胞按每孔4250个细胞接种到384孔板上,在新鲜培养基中使用μFill液体分配器每孔加50 μL。BGJ398 在DMSO中连续稀释,然后排列在384孔板中。使用pintool传输设备使50 nL BGJ398 转移到含细胞的实验板上,然后实验板在37oC(5% CO2) 下温育48小时。然后加入25 μL Bright-Glo,使用 Analyst-GT测定荧光。测定IC50值。
    (Only for Reference)

动物实验

  • Animal Models: 携带亲本RT112细胞系的无胸腺裸鼠
  • Formulation: PEG300/D5W (2:1, v/v)
  • Dosages: 10 mg/kg/qd和30 mg/kg/qd
  • Administration: 口服处理

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

CAS 号:872511-34-7
英文名字:BGJ398(NVP-BGJ398)
质量标准:>98%,FGFR抑制剂
分子式:C26H31Cl2N7O3
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摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
质量(g
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浓度 (mol/L)
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