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Macitentan
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Macitentan;马西替坦;ACT064992 
分子式:C19H20Br2N6O4S  分子量:588.27

简介: 马西替坦  Macitentan是有口服活性,非多肽内皮素受体拮抗剂,用于治疗特发性肺纤维化和肺动脉高压。

别名:ACT-064992;Sulfamide, N-[5-(4-bromophenyl)-6-[2-[(5-bromo-2-pyrimidinyl)oxy]ethoxy]-4-pyrimidinyl]-N'-propyl
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:100 mg/mL (169.98 mM);Water Insoluble;Ethanol  Insoluble
含量:………………>99%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Macitentan是一种口服有效的,非肽类,ETA/ETB(内皮素) receptor双重拮抗剂,IC50为0.5 nM/391 nM。

靶点

ET-A

ET-B

0.5 nM

391 nM

体外研究

Macitentan作用于原代人类肺平滑肌细胞,全面抑制ET-1诱导的细胞内钙离子增加,IC50为1 nM。Macitentan作用于离体的大鼠主动脉环或离体的大鼠气管环,分别抑制ET-1诱导的收缩或S6c诱导的收缩,pA2分别为7.6 和 5.9。

体内研究

Macitentan处理正常血压大鼠,增加血浆ET-1浓度,使用剂量比Bosentan 低10倍。Macitentan处理高血压DOCA-盐大鼠,降低平均动脉压,这种作用存在剂量依赖性,按10 mg/kg剂量处理达到最大效果,为-26 mm Hg,ED50为1mg/kg。Macitentan按最大有效剂量处理,血压反应持续时间约40小时。Macitentan口服处理野百合碱诱导的肺高血压大鼠,抑制肺动脉高压和右心室肥厚,最大功效为30 mg/kg/day,这种作用存在剂量依赖性。Macitentan每天按30 mg/kg剂量慢性口服处理野百合碱诱导的大鼠,显著提高42天生存率(Macitentan与对照组的存活率为83与50%;在42天死亡率降低66%)。Macitentan每天按30 mg/kg剂量处理链脲左菌素诱导的糖尿病大鼠模型24小时,部分抑制肾血管收缩,并增加肾血流量。Macitentan增加肾小球滤过率,并降低滤过分数,且衰减血管和肾小管-间质病变,也造成肾小球损害。Macitentan每天按25 mg/kg剂量口服处理db/db小鼠,降低肾脏,心脏和视网膜ET-1, TGF-β1, VEGF, FN, EDB+FN,胶原蛋白α-I(IV) mRNA 表达增加,随着增加FN,胶原蛋白,及II型糖尿病诱导的NF-κB激活。Macitentan处理这些糖尿病小鼠,还可改善肾小球系膜扩张,心功能不全,增加ANP和BNP表达。Macitentan (100mg/kg)与Paclitaxel (5 mg/kg)联用,处理SKOV3ip1卵巢癌模型,与单独使用Paclitaxel相比,降低肿瘤发病率,且进一步降低了肿瘤的重量和腹水的发生率。Macitentan与Paclitaxel联用,抑制ETRs的磷酸化,且通过降低pVEGFR2, pAkt, 和 pMAPK的水平而抑制肿瘤细胞的生存通路。Macitentan增强Paclitaxel对肿瘤细胞分裂和凋亡的影响。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品Macitentan是一种内皮素受体拮抗剂,用于治疗肺动脉高压(PAH)。可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.6999 mL

8.4995 mL

16.9990 mL

5 mM

0.3400 mL

1.6999 mL

3.3998 mL

10 mM

0.1700 mL

0.8499 mL

1.6999 mL

50 mM

0.0340 mL

0.1700 mL

0.3400 mL

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

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CAS 号:441798-33-0
英文名字:马西替坦;ACT064992
质量标准:>99%,内皮素(ET)受体拮抗剂
分子式:C19H20Br2N6O4S
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摩尔浓度计算器 (本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系)
摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
质量(g
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浓度 (mol/L)
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