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Allitinib tosylate (AST-1306 TsOH)
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AST-1306 mesylate;艾力替尼甲磺酸盐(AST1306)     
分子式:C24H18ClFN4O2.C7H8O3S     分子量:621.08

简介: Allitinib tosylate (AST-1306 TsOH) 是不可逆的EGFR和ErbB2抑制剂,对突变型EGFR T790M/L858R同样有抑制性。
别名:AST-1306 (TsOH);2-Propenamide, N-[4-[[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]amino]-6-quinazolinyl]-, 4- methylbenzenesulfonate (1:1)
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:124 mg/mL (199.65 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

AST-1306是新型,不可逆的EGFR 和ErbB2抑制剂,IC50分别为0.5 nM 和 3 nM,也有效作用于突变型EGFR T790M/L858R, 更有效作用于过表达ErbB2的细胞,作用于ErbB家族比作用于其他激酶选择性高3000倍。

靶点

EGFR

ErbB4

ErbB2

EGFR T790M/L858R



IC50

0.5 nM

0.8 nM

3.0 nM

12 nM



体外研究

AST-1306选择性抑制EGFR和ErbB2酪氨酸激酶活性。AST-1306也有效抑制T790M/L858R双突变型EGFR,IC50为12 nM。AST-1306效果比Lapatinib高500多倍。AST-1306作用于 ErbB 家族激酶比作用于其他激酶家族包括PDGFR, KDR和c-Met选择性高3000多倍。AST-1306 可能与EGFR和ErbB2氨基酸残基共价结合。AST-1306显著抑制HIH3T3-EGFR T790M/L858R 细胞生长,存在浓度依赖性。AST-1306作用于HIH3T3-EGFR T790M/L858R 细胞,有效抑制EGFR磷酸化。而且, AST-1306抑制含EGFR T790M/L858R 突变的NCI-H1975细胞生长,这种作用存在浓度依赖性。AST-1306抑制EGFR及其下游通路的磷酸化。此外, AST-1306作用于A549细胞,显著抑制EGF诱导的EGFR磷酸化,这种作用存在剂量依赖性。AST-1306作用于人癌细胞包括A549细胞, Calu-3细胞和SK-OV-3细胞,抑制EGFR和ErbB2及其下游信号磷酸化。

体内研究

AST-1306每天口服处理SK-OV-3 和Calu-3移植瘤模型,显著抑制肿瘤生长。AST-1306处理SK-OV-3 模型,7天后,肿瘤几乎完全消失。相反, AST-1306 作用于HO-8910和A549移植瘤,只稍微抑制肿瘤生长。因此, AST-1306作用于过量表达ErbB2的肿瘤模型,效果比表达低水平ErbB2的肿瘤效果高很多。AST-1306耐药性很好。 Lapatinib作用于过量表达ErbB2的肿瘤模型,具有抗癌活性,但是按相同剂量及饲喂安排作用于SK-OV-3 移植瘤模型,AST-1306比Lapatinib 效果好。此外, AST-1306 口服处理FVB-2/Nneu模型,每天两次,持续3周,显著抑制肿瘤生长。处理11天后 ,肿瘤几乎完全消失。在药物处理期间,鼠体重降低小于20%。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品是不可逆的EGFR和ErbB2抑制剂,对突变型EGFR T790M/L858R同样有抑制性 ,可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.6101 mL

8.0505 mL

16.1010 mL

5 mM

0.3220 mL

1.6101 mL

3.2202 mL

10 mM

0.1610 mL

0.8050 mL

1.6101 mL

50 mM

0.0322 mL

0.1610 mL

0.3220 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

酪氨酸激酶实验:
在20 μg/mL 聚(Glu,Tyr)4:1预包被的96孔ELISA 板上测定酪氨酸激酶活性。首先, 每孔中加入在激酶反应buffer(50 mM HEPES pH 7.4, 20 mM MgCl2, 0.1 mM MnCl2, 0.2 mM Na3VO4, 1 mM DTT) 中稀释的80 μL 5 μM ATP溶液。不同浓度AST-1306 在10 μL 1% DMSO (v/v) 中稀释,然后加到每孔中,对照组使用1% DMSO (v/v)。随后,加入在10 μL 激酶反应缓冲液中稀释的纯化酪氨酸激酶蛋白,开始激酶反应。 每种浓度的实验各进行重复实验。在37oC下温育60分钟后, 使用含0.1% Tween-20 (T-PBS)的PBS冲洗实验板三次。然后,加入在含5 mg/mL BSA的T-PBS中稀释的 100 μL磷酸酪氨酸抗体 (PY99, 按1:500稀释)。 在37oC下温育30分钟后,实验板再和之前一样冲洗三次。加入在含5 mg/mL BSA的 T-PBS中按1:2000稀释的辣根过氧化物酶标记的羊抗鼠IgG(100 μL)。然后实验板在37oC下预温育30分钟,然后使用 PBS冲洗。最后, 加入100 μL 含0.03 % H2O2和溶于0.1 M柠檬酸缓冲液(pH 5.5)的2 mg/mL o-对苯二胺的溶液,与样本在室温下温育,直到出现颜色。加入50 μL 2 M H2SO4终止反应,使用多孔分光光度计在 490 nm处读数。测定IC50值。

细胞实验

  • Cell lines: Calu-3和A-549细胞系
  • Concentrations: 0.001-1 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: 使用SRB(Sulforhodamine B)实验测定细胞(包括Calu-3, A-549细胞系等)增殖。细胞接种在96孔板上,培养24小时。使用浓度不断增长的AST-1306处理细胞72小时。维持培养基原样直到实验结束。细胞与10% 预冷的三氯乙酸(TCA)在 4oC下混合1小时,然后在室温下使用 100 μL溶于1%乙酸的 4 mg/mL SRB 溶液染色15分钟。移除SRB,然后使用1% 乙酸快速冲洗细胞5次。晾干细胞, 蛋白结合染料在 150 μL 10 mM Tris 碱中溶解5分钟,然后使用多孔分光光度计在515 nm 测量。测定IC50值。 

动物实验

  • Animal Models: 携带SK-OV-3移植瘤的裸鼠和SK-OV-3FVB-2/Nneu转基因鼠
  • Formulation: 0.5%羟丙基甲基纤维素(HPMC), 使用玛瑙研钵进行研磨
  • Dosages: 25 mg/kg, 50 mg/kg和100 mg/kg
  • Administration: 口服处理,每天两次

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

CAS 号:1050500-29-2
英文名字:艾力替尼甲磺酸盐(AST1306)
质量标准:>98%,BR
分子式:C24H18ClFN4O2.C7H8O3S
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摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
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浓度 (mol/L)
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