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WZ3146
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WZ3146       
分子式:C24H25ClN6O2  分子量:464.95

简介: WZ3146是突变选择性的 EGFR 抑制剂。
别名:WZ3146;WZ 3146;N-[3-[[5-Chloro-2-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]oxy]phenyl]-2-propenamide
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:93 mg/mL (200.02 mM);Water : Insoluble;Ethanol :Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

WZ3146是一种突变选择性的,不可逆EGFR(L858R)和EGFR(E746_A750)抑制剂,IC50分别为2 nM和2 nM;对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。

特性

Mutant-selective, irreversible.

靶点

EGFR (L858R)

EGFR (E746_A750)

EGFR (L858R/T790M)

EGFR (E746_A750/T790M)

2 nM

2 nM

5 nM

14 nM

体外研究

WZ3146 作用于Ba/F3细胞,选择性抑制EGFR L858R, EGFR E746_A750, EGFR L858R/T790M 和 EGFR E746_A750/T790M 磷酸化,IC50分别为2 nM, 2 nM, 5 nM 和14 nM。WZ3146 显著抑制含EGFR 突变的细胞系生长,作用于含 EGFR Del E746_A750的 HCC827细胞时,IC50 为 3 nM ,作用于含EGFR Del E746_A750 的 PC9 细胞,IC50为15 nM,作用于含EGFR L858R/T790M 的H1975细胞,IC50为29 nM,作用于含EGFR Del E746_A750/T790M 的PC9 GR细胞,IC50为3 nM。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。WZ3146是突变选择性的 EGFR 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.1508 mL

10.7538 mL

21.5077 mL

5 mM

0.4302 mL

2.1508 mL

4.3015 mL

10 mM

0.2151 mL

1.0754 mL

2.1508 mL

50 mM

0.0430 mL

0.2151 mL

0.4302 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

体外抑制酶动力学分析1:
使用ATP/NADH耦合实验系统,在96孔板上进行实验,实验重复进行3次。终反应混合物含0.5 mg/mL 牛血清蛋白(BSA), 2 mM MnCl2, 1 mM 磷酸烯醇式丙酮酸 (PEP), 1 mM TCEP, 0.1 M Hepes 7.4, 2.5 mM 聚-[Glu4Tyr1] 肽, 1/50 终反应体积丙酮酸激酶/兔肌肉中的乳酸脱氢酶,0.5 mM NADH, 0.5 μM EGFR激酶 ,100 μM ATP及不同量WZ3146。WZ3146和ATP混合,从混合物中取出,与所有其他成分制作独立储液,然后加到后者中,开始反应。从A340曲线的斜率绘制稳态初始速度数据。

细胞实验

  • Cell lines: NSCLC 和Ba/F3
  • Concentrations: 0 到10 μM
  • Incubation Time: 72 小时
  • Method: 通过MTS实验测定生长和生长抑制情况。WZ3146处理NSCLC或 Ba/F3细胞72小时,测定每组实验的细胞数。所有实验点设立6到8孔,所有实验至少重复进行3次。使用GraphPad Prism version 5.0软件在Windows系统中绘制数据图形。使用非线性回归模型绘制S型剂量反应曲线。

【注意
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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CAS 号:1214265-56-1
英文名字:WZ3146
质量标准:>98%,BR
分子式:C24H25ClN6O2
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摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
质量(g
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浓度 (mol/L)
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