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WZ4002
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WZ-4002;WZ4002         
分子式:C25H27ClN6O3    分子量:494.18

简介: WZ4002是突变选择性的 EGFR 抑制剂。

别名:2-Propenamide, N-[3-[[5-chloro-2-[[2-methoxy-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4- pyrimidinyl]oxy]phenyl]-
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:13 mg/mL (26.3 mM);Water Insoluble;Ethanol  Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

WZ4002是新型的,突变选择性的EGFR抑制剂,作用于EGFR(L858R)/(T790M) 时IC50为2 nM/8 nM; 对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。

靶点

EGFRL858R (BaF3 cells)

EGFRL858R/T790M (BaF3 cells)

IC50

2 nM

8 nM

体外研究

WZ4002也抑制其他EGFR基因型,如作用于E746_A750和E746_A750/T790M时IC50分别为2和6 nM。WZ4002作用于野生型EGFR时IC50为32 nM。WZ4002作用于非小细胞肺癌(NSCLC)细胞时抑制EGFR, AKT和ERK1/2的磷酸化作用。WZ4002作用于表达不同EGFRT790M突变等位基因的NIH-3T3细胞时抑制EGFR的磷酸化作用。测定激酶的解离常数,WZ4002作用下的实验组比DMSO作用下的对照组高95%。WZ4002由于在C2苯胺取代时获得一个正甲氧基团,因而作用于EGFR比WZ3146效果更高。与喹唑啉类抑制剂相比,WZ4002作用于野生型EGFR磷酸化作用的效果要低100倍。WZ4002抑制重组L858R/T790M蛋白EGFR激酶活性的效果比抑制野生型EGFR高很多,而HKI-272和Gefitinib的抑制效果刚好与WZ4002相反。此外,抗Src TKI的H1975细胞和HCC827细胞的EGFR的磷酸化完全被第三代EGFR TKI, WZ4002抑制。

体内研究

处理含有T790M突变鼠模型2周,用于研究WZ4002的功效,发现与对照组相比WZ4002处理导致明显的肿瘤退化。用低剂量WZ4002,和高剂量WZ4002处理,导致平均摄取分别下降26%和36%。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。WZ4002是突变选择性的 EGFR 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.0236 mL

10.1178 mL

20.2355 mL

5 mM

0.4047 mL

2.0236 mL

4.0471 mL

10 mM

0.2024 mL

1.0118 mL

2.0236 mL

50 mM

-

-

-

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

EGFR激酶实验:
在体外,96孔板上,使用重组EGFRL858R/T790M蛋白和野生型EGFR蛋白通过ATP/NADH耦合分析系统测试抑制酶动力学。加入WZ4002测定抑制效果。

细胞实验

  • Cell lines: NSCLC,Ba/F3细胞,NIH-3T3细胞,PC9GR4细胞
  • Concentrations: 0-1 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: 通过直接测序法(DS)发现PC9GR4细胞含有EGFR缺失突变E746_A750/T790M。使用MTT实验测定细胞增殖和生长。使用快速变化的定点突变试剂盒形成定点突变。

动物实验

  • Animal Models: EGFR-TL(T790M/L858R)鼠
  • Formulation: NMP(10% 1-甲基-2- 吡咯烷酮:90% PEG-300)
  • Dosages: 25mg/kg
  • Administration: 饲喂处理

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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CAS 号:1213269-23-8
英文名字:WZ-4002
质量标准:>98%,选择性的EGFR抑制剂
分子式:C25H27ClN6O3
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