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PD 151746
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PD 151746

分子式:C11H8FNO2S                                分子量:237.25

产品描述

PD 151746是一种选择性,细胞渗透性的calpain抑制剂,对μ-Calpain Ki2.6M,比m-Calpain约高出20倍的选择性。

靶点

μ-Calpain

m-calpain

 

     

IC50

260 nM

5.33 μM

 

     

体外研究

SY5Y细胞中,PD151746有效减弱maitotoxin 诱导的SLLVY-AMC水解作用。在HMEC-1细胞中,PD 151746减弱氧化型低密度脂蛋白(oxLDL)诱导的细胞毒性。

体内研究

 

溶解性

DMSO: 47 mg/mL (198.1 mM); 乙醇: 47 mg/mL (198.1 mM); : <1 mg/mL (<1 mM)

特征

 

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以并不保证其有效性)

激酶实验:

蛋白酶试验

钙蛋白酶微板试验按照如下方法进行。简而言之,混合物包含0.5毫克/毫升酪蛋白,20 mM DTT50 mM Tris-HCl (pH 7.4)0.01 单位纯化的μ-钙蛋白酶(人红细胞 m-钙蛋白酶(兔子骨骼肌) (大约 0.08-0.12 微克),以及不同浓度的抑制剂。将CaCl2 (4 mM)加入到微量滴定板(250tl),并在25℃下培养60分钟。然后将样品进行处理用于比色,在Molecular Devices Thermomax酶标仪上以595nm吸光度读取数据。计算表观Ki值。

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠

大鼠

豚鼠

仓鼠

狒狒

重量 (kg)

0.02

0.15

1.8

0.4

0.08

10

3

12

体表面积 (m2)

0.007

0.025

0.15

0.05

0.02

0.5

0.24

0.6

Km 系数

3

6

12

8

5

20

12

20

动物A (mg/kg) = 动物B (mg/kg) 

×动物BKm系数

动物AKm系数

                       

例如,依据体表面积折算法,将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg


大鼠剂量 (mg/kg) = 小鼠剂量 (22.4 mg/kg) × 

小鼠的Km系数(3)

 = 11.2 mg/kg

大鼠的Km系数(6)

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CAS 号:179461-52-0
英文名字:PD151746
质量标准:>98%,calpain 抑制剂
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