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Cinacalcet HCl,AMG073
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Cinacalcet HCl;AMG073;盐酸西那卡塞;盐酸甲状旁腺激素      
分子式:C22H22F3N.HCl    分子量:393.88

简介: Cinacalcet HCl是一种用于治疗甲状旁腺功能亢进的新型化合物。 

别名:盐酸西那卡塞 ;AMG-073 hydrochloride; Cinacalcet;1-Naphthalenemethanamine, .alpha.-methyl-N-[3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propyl]-, hydrochloride (1:1), (.alpha.R)- 
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO:79 mg/mL (200.57 mM);Water:Insoluble;Ethanol:33 mg/mL (83.78 mM)
含量:………………>99%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Cinacalcet HCl是一种用于治疗甲状旁腺功能亢进的新型化合物。

靶点

CaSR

2.8 μM(EC50)

体外研究

Cinacalcet HCl代表一种新类型的用于治理甲状腺亢进的化合物,是一种拟钙剂,通过增加甲状旁腺钙敏感受体(CaR)对细胞外钙离子的敏感性而减少甲状旁腺素(PTH)的合成和分泌。Cinacalcet HCl作为一种继发性甲状旁腺功能亢进的治疗剂,具有潜在优势,因为它模拟细胞外钙离子的作用而抑制PTH分泌,即使在患有高磷血症的情况下,也不会有引起高血钙症和/或高磷血症的风险。Cinacalcet HCl在表达CaSR的人类胚肾细胞中使细胞质中钙离子产生一个浓度依赖性的升高。在牛的甲状旁腺细胞和包含钙0.5 mM,AMG 073 (3 nM – 1 μM)的缓冲液使PTH水平浓度依赖性减少,IC50 为27 nM。

体内研究

Cinacalcet HCl分别在1, 3, 10, 以及30 毫克/千克的剂量下于20%磺丁基醚β环糊精钠中对正常大鼠口服给药,给药1到4小时后,会使PTH水平产生显著的剂量依赖性减少,在8小时时,与对照组相比,10和30毫克/千克剂量的Cinacalcet HCl会使PTH水平产生显著减少,在24小时时,该作用消失。Cinacalcet HCl以3, 10, 和30 毫克/千克剂量口服给药,分别在4, 8以及24小时后能够观察到血清钙水平显著减少。血清磷水平的短暂减少仅在高剂量Cinacalcet HCl下能够观察到。此外,在大鼠体内,40毫克/千克Cinacalcet HCl下,伴随PTH的抑制,能够观察到降血钙素水平的增加。在正常大鼠中,Cinacalcet HCl口服给药后,在6只肾切除的大鼠中有5只能够观察到PTH和钙水平快速的剂量依赖性减少。另外,与对照组相比,以5和10毫克/千克Cinacalcet HCl口服给药4周,显著降低了甲状旁腺的重量。

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MB3829

NPS-2143

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。盐酸西那卡塞  Cinacalcet hydrochloride 是一种可口服的 Ca receptor (CaR) 激动剂,用于治疗心血管及 甲状腺亢进等疾病。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.5389 mL

12.6945 mL

25.3891 mL

5 mM

0.5078 mL

2.5389 mL

5.0778 mL

10 mM

0.2539 mL

1.2695 mL

2.5389 mL

50 mM

0.0508 mL

0.2539 mL

0.5078 mL

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CAS 号:364782-34-3
英文名字:盐酸西那卡塞;盐酸甲状旁腺激素
质量标准:>99%,BR
分子式:C22H22F3N.HCl
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浓度 (mol/L)
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