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TBB(4,5,6,7-四溴-1H-苯并三唑)
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TBBT;NSC 231634;TBB(4,5,6,7-四溴-1H-苯并三唑)   
分子式:C6HBr4N3   分子量:434.71 

简介: TBB是可渗透细胞,ATP竞争型的 CK2 抑制剂。 
别名:NSC 231634; Casein Kinase II Inhibitor I;1H-Benzotriazole, 4,5,6,7-tetrabromo
物理性状及指标: 
外观:………………类白色至黄色固体 
溶解性:……………DMSO: ≥ 430 mg/mL
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

TBB是可渗透细胞,ATP竞争型的 CK2 抑制剂,抑制大鼠肝脏CK2的 IC50 值为0.15 μM。

靶点

IC50: 1.6 μM (CK2), 11.2 μM (GSK3β), 15.6 μM (CDK2)

体外研究

用33种蛋白激酶对TBB抑制能力的研究显示,在100μm的ATP条件下,对ck2(酪蛋白激酶2)的抑制能力最高(人ck2:IC50=1.6μm)。TBB还抑制其他三种效力较低的激酶:CDK2(IC50=15.6μm)、磷酸化酶激酶(IC50=8.7μm)和糖原合酶激酶3β(GSK3β)(IC50=11.2μm)。所有其他激酶的IC50值比CK2[1]高50倍。当应用适当的给药时间安排时,单独作用或与抗癌剂CPT或TRAIL联合作用的TBB(60μm TBB)可降低雄激素不敏感的pc-3细胞的活力。TBB的时间依赖性活性并非来源于它对pc-3细胞凋亡的影响。TBB是蛋白激酶酪蛋白激酶-2(CK2)的一种ATP/GTP竞争性抑制剂,已与一组33种蛋白激酶(Ser/Thr-或Tyr-特异性)进行了比较。在10μm TBB(和100μm atp)的存在下,只有ck2被显著抑制(>85%),而三种激酶(磷酸化酶激酶、糖原合成酶激酶3L和cyclin依赖激酶2/cyclin A)被中度抑制,IC50值比ck2高出两个数量级(IC50=0.9μm)。TBB也抑制培养的Jurkat细胞内内源性CK2。

体内研究

 

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。TBB是可渗透细胞,ATP竞争型的 CK2 抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.3004 mL

11.5019 mL

23.0038 mL

5 mM

0.4601 mL

2.3004 mL

4.6008 mL

10 mM

0.2300 mL

1.1502 mL

2.3004 mL

50 mM

-

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-

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验

TBB溶解于DMSO中储存,然后在使用前用适当的介质稀释。 
PC-3或HELA细胞分别在RPMI-1640和DMEM培养基中常规培养,在37°C的加湿空气中添加10%FBS、青霉素(100 U/ml)和链霉素(100μg/ml)。将细胞接种于5×104细胞/孔(PC-3)或2×104(HELA)的24孔培养板中,培养72小时,分别或组合向培养基中加入TBB(终浓度60μm)、CPT(终浓度5.8nM)、2-脱氧葡萄糖(2-DG;终浓度0.5m m)或TRAIL(终浓度13.3ng/ml),培养基中分别或组合培养细胞。或每个数字上指示的额外时间。处理后,去除含有该药剂的培养基,并将500μl MTT混合物(0.5 mg/ml用于PC-3,5.0 mg/ml用于无酚红的培养基中的Hela细胞)添加到每个孔中,并在37°C下再培养1 h。将甲赞晶体在250μl DMSO中稀释。在570 nm处测量吸光度。

动物实验 

TBB用20%聚乙二醇400(PEG 400)和2%吐温-80(小鼠)溶解在PBS(pH7.2)中。 
小鼠 
使用杂合子C57BL/6J小鼠。大黄素和tbb从第11天开始,以每只小鼠50μl或更小体积腹腔注射,剂量为15至30 mg/kg体重,每天两次。对照小鼠单独注射peg tween载体。

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。


CAS 号:17374-26-4
英文名字:TBBT;NSC 231634
质量标准:>98%,蛋白激酶抑制剂
分子式:C6HBr4N3
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摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
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