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Brigatinib (AP26113)
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Brigatinib (AP26113)是一种有效的、选择性的ALK抑制剂,IC50=0.6 nM;也是ROS1抑制剂,IC50=0.9 nM。它还能以相对较低的效力抑制FLT3、FLT3(D835Y)、EGFR。

理化数据


分子量

584.09

化学式

C29H39ClN7O2P

CAS号

1197953-54-0

稳定性

3 years -20°C powder

溶解性

Ethanol

43 mg/mL warmed (73.61 mM)

DMSO

1 mg/mL warmed (1.71 mM)

Water

Insoluble

生物活性

产品描述

Brigatinib (AP26113)是一种有效的、选择性的ALK抑制剂,IC50=0.6 nM;也是ROS1抑制剂,IC50=0.9 nM。它还能以相对较低的效力抑制FLT3、FLT3(D835Y)、EGFR。

靶点

ALK (Cell-free assay)

ROS1say)

FLT3 (Cell-free assay)

IGF1R (Cell-free assay)

EGFR(C797S/del19) (cell-based)

0.37 nM

1.9 nM

2.1 nM

24.9 nM

39.9 nM

体外研究

除了ALK, IGF1R和InsR,brigatinib也能有效地抑制FLT3和ROS1,IC50分别为2.1 nM和1.9 nM。在1 μM时,brigatinib对c-Met或Ron没有显著活性。Brigatinib可克服EGFR三突变体的耐药性,这一活性依赖于ATP竞争性,对野生型EGFR的影响较小。

体内研究

Brigatinib的口服途径给药在小鼠中的药代动力学:Cmax=448 ng/mL,t1/2=5.8 h。在CD大鼠中,静脉注射3 mg/kg后,CL=0.46 L/(h·kg), t1/2=4.8 h, Vss=7.8 L/kg;而口服10 mg/kg时,Cmax=305 ng/mL, tmax=4 h, t1/2=3.4 h, F%=52。Brigatinib具有浓度依赖性的抗肿瘤活性。在PC9三突变移植瘤模型中,Brigatinib具有生长抑制作用,当其与anti-EGFR抗体一起结合使用时,能在体内外增强功效。

实验操作(仅供参考)

细胞实验:
  • Cell lines: U937细胞, Karpas-299细胞, H3122细胞
  • Concentrations: --
  • Incubation Time: 72 h
  • Method:

将细胞用抑制剂处理72小时,检测细胞生长情况,确定IC50值。

动物实验:

  • Animal Models: 雌性CD大鼠
  • Formulation: --
  • Dosages: 10 mg/kg(p.o); 2 mg/kg(i.v)
  • Administration: p.o, i.v


运输条件:2~8℃运输


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CAS 号:1197953-54-0
英文名字:Brigatinib (AP26113)
质量标准:>98%,BR
分子式:C29H39ClN7O2P
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