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AG490,AG-490
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AG 490(Tyrphostin B42);AG490;AG-490     
分子式:C17H14N2O3   分子量:294.30

简介: AG-490是酪氨酸激酶抑制剂,其主要抑制EGFR。 
别名:Tyrphostin AG 490;2-Propenamide, 2-cyano-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-N-(phenylmethyl)-, (2E)-
物理性状及指标: 
外观:………………淡黄色至黄色固体 
溶解性:……………DMSO:58 mg/mL (197.07 mM);Water Insoluble;Ethanol :6 mg/mL (20.38 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

AG-490 (Tyrphostin B42)是一种EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.1 μM,作用于EGFR比作用于ErbB2选择性高135倍,对JAK2也有抑制作用,对Lck,Lyn,Btk,Syk和Src没有抑制活性。

靶点

EGFR
(Cell-free assay)

0.1 μM

体外研究

AG-490抑制EGF依赖的HER 14细胞增殖,IC50为3.5 μM。与特异性作用于前B细胞急性白血病(ALL)细胞抑制组成型激活的JAK2 相一致,5 μM AG-490通过诱导程序性细胞死亡,几乎完全抑制所有ALL 细胞生长,而对正常造血功能不会造成有害影响。AG-490不会抑制Lck, Lyn, Btk, Syk, 和 Src激活。AG-490 (60-100 μM) 抑制Stat3sm组成型激活,且抑制自发的或白细胞介素2诱导的蕈菌(MF)肿瘤细胞生长 ,IC50分别为75 μM和 20 μM。通过抑制JAK3和 STAT5a/b.的活性,AG-490有效抑制IL-2调节的人 T 细胞生长, IC50 为 25 μM。虽然5 μM AG-490 单独给药处理对FDrv210H细胞增殖没有效果,但是AG-490可以协同 STI571而增强 STI571抑制p210bcr-abl促进增殖的效果。AG-490 作用于MOPC, MPC11, 和S194细胞 ,显著抑制Stat3 组成型激活,导致显著的细胞凋亡,这种作用存在剂量依赖性。AG-490 (100 μM) 抑制Akt磷酸化, 抑制核因子-κB激活, 且激活GSK-3β,导致c-Myc降低。AG-490 (50 μM)可以诱导表达Bcr-Abl 突变型T315I 和E255K 的抗Imatinib的BaF3细胞凋亡。30 μM AG-490 不仅抑制Epo诱导的野生型JAK2磷酸化,也抑制 组成型的JAK2 V617F突变型磷酸化。AG-490作用于BaF3细胞,有效抑制JAK 2 V617F 突变诱导的细胞因子非依赖的细胞生长。

体内研究

AG-490处理,大幅降低 CD45+和HLA-DR+ 细胞数,作用于骨髓时,这两种细胞数分别从48% 和46%降低到不可检测水平,作用于未处理小鼠脾脏时,这两种细胞数分别从 38%和 22% 降低到不可检测水平。[2] 在体内,AG-490 处理,引起小鼠骨髓瘤细胞凋亡,但是不抑制IL-12诱导的巨噬细胞活化和IFN-γ产量。[6]与在体外抑制 JAK2 V617F 突变活性一致,AG-490每天按0.5 mg处理裸鼠 10天,高效抑制JAK2 V617F突变诱导的肿瘤形成和肿瘤细胞入侵。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 AG-490 (Tyrphostin B42)是一种EGFR抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.3979 mL

16.9895 mL

33.9789 mL

5 mM

0.6796 mL

3.3979 mL

6.7958 mL

10 mM

0.3398 mL

1.6989 mL

3.3979 mL

50 mM

0.0680 mL

0.3398 mL

0.6796 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

体外激酶自磷酸化检测:
AG-490溶于DMSO 10%-H2O-乙醇 45%。原油膜提取物 (0.125 μg/mL)与EGF (20 nM) 在50 mM HEPES buffer, pH 7.6, 和125 mM NaCl中在 4oC下预温育15分钟。在V形 96孔板上进行 EGFR 或 ErbB2激酶自磷酸化活性检测,在4oC 进行30分钟。在含反应混合物(12 μL, 50mM, HEPES, pH 7.4,125 mM NaCl, 12 mM M8Ac2, 2 mM MnCl2, 1 mM NaVO3, 1 μM ATP, 及1 μCi[γ-32P]ATP,) 及浓度不断增高的AG-490 (4 μL)的每孔中加入膜抽提物(8 μL)。加入热样本缓冲液终止反应,样本在6% SDS-聚丙烯酰胺凝胶电泳微小胶体上跑胶,然后烘干凝胶,在线性处理时间进行自显影。扫描受体带,然后通过Ez-Fit 程序分析结果。 为了分析 JAK2, JAK2的自磷酸化,使用从G2期细胞得到的裂解物抗JAK2抗体,进行免疫沉淀,与浓度不断增高的AG-490(0-50 μM)预处理16小时。免疫复合物与抗磷酸抗体进行免疫印迹。通过测量JAK2自磷酸化而测定对体外激酶活性的抑制情况。

细胞实验

  • Cell lines: Pre-B ALL
  • Concentrations: 溶于DMSO, 终浓度为~ 50 μM
  • Incubation Time: 16小时
  • Method: 使用不同浓度AG-490 处理细胞16小时。为了测定细胞增殖,加入[3H]胸甘(1 μCi) 培养,6小时或更长时间以后终止培养。收集细胞,样本在液体闪烁计数器上计数。

动物实验

  • Animal Models: 静脉注射ALL 细胞的SCID小鼠
  • Formulation: 溶于DMSO
  • Dosages: 每天0.85 mg + 0.5 mg
  • Administration: 持续输液泵输液加之以每天腹腔注射

【注意】 
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

CAS 号:133550-30-8
英文名字:AG 490(Tyrphostin B42)
质量标准:>98%,BR
分子式:C17H14N2O3
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