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Varespladib (LY315920)
总货号: MB4348
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15
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Varespladib;LY-315920;LY315920
分子式:C21H20N2O5 分子量:380.39

简介: LY315920 (Varespladib)是高活性的人非胰腺分泌磷脂酶A2(sPLA)选择性抑制剂。 
别名:伐瑞拉迪;LY315920;Acetic acid, 2-[[3-(2-amino-2-oxoacetyl)-2-ethyl-1-(phenylmethyl)-1H-indol-4-yl]oxy]-
物理性状及指标: 
外观:………………淡黄色至黄色固体 
溶解性:……………DMSO:76 mg/mL (199.79 mM);Water:Insoluble;Ethanol:Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

Varespladib (LY315920)是一种有效的,选择性的human non-pancreatic secretory phospholipase A2 (hnsPLA)(人类非胰腺分泌型磷脂酶A2)抑制剂,IC50为7 nM。Phase 3。

特性

LY315920是有效的分泌磷脂酶A2选择性抑制剂。

靶点

hnsPLA2  (Cell-free assay)  7 nM

体外研究

LY315920作用于多种不同物种,包括大鼠,兔,豚鼠,人类的血清,显著抑制sPLA2活性,IC50分别为8.1 nM, 5.0 nM, 3.2 nM和 6.2 nM。LY315920按0.1 μM-3 μM 剂量范围作用于缺少人类 sPLA2的BAL细胞,降低人类sPLA2调节的血栓形成,这种作用存在浓度依赖性,IC50 约为0.8 μM。LY315920 (10 μM)作用于人结膜上皮细胞系(HCjE),显著抑制全-反式-维甲酸(RA)诱导的膜相关粘蛋白MUC16表达,在24小时抑制100%,在48小时抑制99%。

体内研究

在体外, LY315920按 3 mg/kg 到30 mg/kg剂量静脉注射处理,抑制人类sPLA2诱导的从豚鼠BAL细胞释放的血栓。ED50为16.1 mg/kg。LY315920按0.3 mg/kg-3 mg/kg剂量口服或静脉注射给药处理表达人类sPLA2的转基因小鼠,废除血清sPLA2 活性,这种作用存在剂量和时间依赖性。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。LY315920 (Varespladib)是高活性的人非胰腺分泌磷脂酶A2(sPLA)选择性抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.6289 mL

13.1444 mL

26.2888 mL

5 mM

0.5258 mL

2.6289 mL

5.2578 mL

10 mM

0.2629 mL

1.3144 mL

2.6289 mL

50 mM

0.0526 mL

0.2629 mL

0.5258 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验
  • Animal Models: 表达人sPLA2 蛋白的转基因小鼠
  • Formulation: LY315920 溶于5% DMSO, 5% 乙醇,和30% PEG 300
  • Dosages: ≤3 mg/kg
  • Administration: 静脉注射或口服处理

【注意】 
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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CAS 号:172732-68-2
英文名字:Varespladib (LY-315920)
质量标准:>98%,BR
分子式:C21H20N2O5
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