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埃博霉素A
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Epothilone A;埃博霉素A
分子式:C26H39NO6S  分子量:493.66

简介: Epothilone A是类似Taxol的microtubule(微管)稳定剂。 
别名:Epo A;4,17-Dioxabicyclo[14.1.0]heptadecane-5,9-dione, 7,11-dihydroxy-8,8,10,12-tetramethyl-3-[(1E)-1- methyl-2-(2-methyl-4-thiazolyl)ethenyl]-, (1S,3S,7S,10R,11S,12S,16R)- 
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO:99 mg/mL (200.54 mM);Water Insoluble;Ethanol:99 mg/mL (200.54 mM)
含量:………………>98%

储存条件: 2-8℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:常温运输
生物活性

产品描述

Epothilone A是类似Taxol的microtubule(微管)稳定剂,EC0.01为2 μM。

靶点

微管蛋白

IC50

2 μM (EC0.01)

体外研究

Epothilone A是在粘杆菌Sorangium cellulosum中发现的,是类似紫杉醇的微管稳定剂,诱导微管蛋白聚合, 导致细胞周期停在G2-M期, 产生毒性,也诱导凋亡。Epothilone A的 EC0.01值 为2 μM。 Epothilone A 作用于HCT116细胞,有效抑制细胞增殖,IC50为 4.4 nM。Epothilone A 作用于KB3-1, KBV-1, Hela,和 Hs578T细胞,具有细胞毒性,IC50为13 nM到160 nM。Epothilone A比紫杉醇水溶性强,Epothilone A与紫杉醇竞争性与微管结合, IC50为 2.3 μM。然而, Epothilone A和Taxol并不共享一个药效团,他们独立且特异利用各自微管蛋白结合袋。最新发现Aspergillus niger AS 3.739 引起的Epothilone A微生物转化产生一些代谢物,对MCF-7细胞具有毒性,但是具有非常高的 IC50 值。

特征

Epothilone A是类似紫杉醇的抗癌常规化合物,诱导微管蛋白聚合。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 Epothilone A是类似Taxol的microtubule(微管)稳定剂。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.0257 mL

10.1284 mL

20.2569 mL

5 mM

0.4051 mL

2.0257 mL

4.0514 mL

10 mM

0.2026 mL

1.0128 mL

2.0257 mL

50 mM

0.0405 mL

0.2026 mL

0.4051 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

微管蛋白聚合实验:
纯化牛脑微管蛋白(MTP), 包含约15%–20%微管相关蛋白。 用于 Epothilone A-微管研究的buffer (MES buffer)含 0.1 M 2-吗啉乙磺酸(MES), 1 mM EGTA, 0.5 mM MgCl2, 和3 M 甘油,pH 为6.6。电子显微镜观察的样本置于碳覆盖火棉胶片包被的网格上 (300 个网孔),用2%乙酸铀酰进行负染色。在有或无Epothilone A存在时,使用分光光度计和恒温调节液体循环器。检测微管装配。温度维持在 35oC,350 nm处检测到变浑浊状态(代表聚合物规模)。计算EC0.01。

细胞实验

  • Cell lines: KB3-1, KBV-1, Hela, 和 Hs578T细胞
  • Concentrations: 0–2 μM
  • Incubation Time: 24 小时测定有丝分裂停顿,72 小时测定细胞毒性。
  • Method: 为了测定有丝分裂受阻和畸变,细胞接种在48孔板中(用台酚蓝染色,测定细胞数) 或置于盖玻片上。24 小时后,用 Epothilone A处理细胞,在固定时间间隔记录。为了分析毒性, 测定细胞数,用台酚蓝染色记录阳性和阴性。同时, 盖玻片和培养基上清液中等分的细胞混合,用溶于PBS的Hoechst 33342 染色。在有丝分裂受阻(停在G2-M期)和畸变的时候记录细胞。

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:152044-53-6
英文名字:Epothilone A
质量标准:>98%,BR
分子式:C26H39NO6S
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